衍生物、吡啶衍生物、*衍生物、酰胺衍生物生产及应用技术
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衍生物、吡啶衍生物、*衍生物、酰胺衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2024/3/11
0124-0001、 制备杀虫氯噻唑的连续方法
摘要、 本发明描述了制备游离形式或盐形式的式(I)化合物的方法其中:Q是CH或N;Y是NO2或CN;Z是CHR3、O、NR3或S;R1,和R2例如是C1,-C,8,烷基,或者是两者结合在一起形成亚烷基桥;R3是H,或者是未被取代或被R4取代的C1,-C12,烷基,R4是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基;其中:a)使式(II)化合物与氯化剂反应形成游离形式或盐形式的式(III)化合物,其中,X是离去基团;b)使由此得到的式(III)化合物与式(IV)化合物反应,其中,R1,、R2、Y、Z和Q的定义如式(I)化合物的定义;在该方法中,工艺步骤a)的氯化作用以连续方式进行。本发明还描述了根据上文中的方法a)制备式(III)化合物的方法以及式(II)、(III)和(IV)化合物在上文所述方法中的用途。
0057-0002、 非甾族孕酮受体调制剂
摘要、 本发明提供根据通式(I)的化合物、其前体药物、其药学上可接受的盐或其前体药物的药学上可接受的盐。更确切地,本发明提供高亲和性非甾族化合物,它们是孕酮受体的激动剂、部分激动剂或拮抗剂。
0200-0003、 喹啉酮(quinolinone)衍生物
提供了具有式I和II的有机化合物,其中的变量具有这里所述的值。药物包含选自与5-FU或CPT-11的抗癌药和式(I)或(II)的化合物,该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐,或该互变异构体的药学上可接受的盐,和选自5-FU或CPT-11的抗癌药一起治疗。该药物可用于治疗癌症。还提供了式(I)或(II)的化合物,该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐,或该互变异构体的药学上可接受的盐在联合选自5-FU或CPT-11的抗癌药治疗癌症中的应用。
0210-0004、 1-烷基取代的1,4-二氢吡啶内酯化合物的制备方法及其在药物中的应用
摘要、 本发明公开了新型降血糖药物-1-烷基取代的1,4-二氢吡啶内酯化合物的制备及其在治疗糖尿病方面的应用.该化合物可以用下面通式表示,式中R、R,1,、R3/,及R4/,的啶义如说明书中所述.
0077-0005、 高纯茶多酚和咖啡因的生产方法
摘要、 本发明公开了一种高纯茶多酚和咖啡因的生产方法它包括:绿茶提取液经高速离心和超滤脱除悬浮物、茶多糖、果胶等杂质后,经大孔树脂吸附和解吸,解吸液经纳滤或反渗透浓缩,浓缩液经蒸馏脱溶后用超临界二氧化碳流体萃取得咖啡因和萃余液,萃余液经喷雾干燥得高纯茶多酚。本方法将大孔树脂吸附和超临界萃取组合使用,既具有不使用金属离子沉淀剂和*、*等有机溶剂的优点,又克服了单用大孔树脂吸附法产品纯度欠高和单用超临界萃取设备投资过大的缺陷。本方法具有产品纯度高,而且无重金属离子和有毒有机溶剂残留,产品的质量好和安全性高的特点。
0196-0006、 具有CCR3拮抗作用的哌啶衍生物
摘要、 本发明提供具有在靶细胞上抑制CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子量化合物,即CCR3拮抗剂。本发明还提供下式(I)代表的化合物、其药学上可接受的酸加成物或其药学上可接受的C1,-C,6,烷基加成物,以及作为有效成分的含有它们的药用组合物,它们可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病,如哮喘和过敏性鼻炎。
0141-0007、 喹啉衍生物和其作为5-HT6配体的用途
摘要、 本发明涉及具有药理学活性的式(I)喹啉化合物或其可药用盐、其制备方法、含有该新化合物的组合物及其用于治疗CNS和其它疾病的用途,其中R,1,和R2/,独立地表示氢或C1-6,芳基或R,1,连接至R2/,上形成基团(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4;R3/,、R4/,和R5/,独立地表示氢、卤素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6,烷基、C1-6,烷氧基、C1-6,烷酰基或基团-CONR,6,R,7,;m表示1-4的整数,以致当m是大于1的整数时,两个R2/,基可连接形成基团CH2、(CH2)2或(CH2)3;n表示1-3的整数;p表示1或2;A表示基团-Ar,1,或-Ar2/,Ar3/,;Ar,1,、Ar2/,和Ar3/,独立地表示芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个取代基取代。
0199-0008、 苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法和作为药物的用途
摘要、 本发明涉及通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及它们用于制备用于人体或动物治疗的药物中的用途。
0183-0009、 芳基肟化合物
摘要、 本发明涉及式(I)的芳基肟衍生物,其中R,1,、R2/,、R3/,、X和B如权利要求1中所定义,所述衍生物可作为磷酸二酯酶IV抑制剂,并且可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、恶病质、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、炎症过程、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。
0110-0010、 制备萘韦拉平的改良方法
摘要、 一种制备奈韦拉平的方法其包括以下步骤:(a)将式(I)的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应,产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴;(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(e)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯;(f)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式(II)的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应,制造N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,及(g)以强碱处理,将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化,得到奈韦拉平。
0167-0011、 喜树碱20位酯
0055-0012、 氯吡格雷的制备方法
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0171-0014、 三聚氰胺连续精制新工艺
0208-0015、 用做止痛药和消炎剂的3-取代的2-羟基吲哚-1-甲酰胺的制备
0040-0016、 用于止痛的十氢异喹啉-3-羧酸的酯衍生物
0157-0017、 四氢吡喃衍生物
0023-0018、 蝇蕈碱拮抗剂
0153-0019、 治疗性离子通道阻滞剂及其使用方法
0037-0020、 取代的苯基乙酰胺类及其作为葡糖激酶激活剂的应用
0112-0021、 *衍生物及其作为神经肽Y5受体拮抗剂的应用
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0114-0023、 抗丙型肝炎吡喃并吲哚衍生物的R-对映体
0161-0024、 螺衍生物和包含其作为活性组分的粘着分子抑制剂
0134-0025、 多肽和生物合成途径
0215-0026、 制备α-芳基-4-(4,5-二氢-3,5-二氧-124-三嗪-2(3...
0139-0027、 可用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的二芳基脲衍生物
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0169-0029、 环状化合物
0216-0030、 硫-取代异硫脲的生产
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0186-0035、 用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂
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