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衍生物、吡啶衍生物、*衍生物、酰胺衍生物生产及应用技术 | |
作者:技术顾问 文章来源:百创科技 点击数 更新时间:2024/3/11 21:25:33 文章录入:admin 责任编辑:admin | |
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0124-0001、 制备杀虫氯噻唑的连续方法 摘要、 本发明描述了制备游离形式或盐形式的式(I)化合物的方法其中:Q是CH或N;Y是NO2或CN;Z是CHR3、O、NR3或S;R1,和R2例如是C1,-C,8,烷基,或者是两者结合在一起形成亚烷基桥;R3是H,或者是未被取代或被R4取代的C1,-C12,烷基,R4是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基;其中:a)使式(II)化合物与氯化剂反应形成游离形式或盐形式的式(III)化合物,其中,X是离去基团;b)使由此得到的式(III)化合物与式(IV)化合物反应,其中,R1,、R2、Y、Z和Q的定义如式(I)化合物的定义;在该方法中,工艺步骤a)的氯化作用以连续方式进行。本发明还描述了根据上文中的方法a)制备式(III)化合物的方法以及式(II)、(III)和(IV)化合物在上文所述方法中的用途。 0057-0002、 非甾族孕酮受体调制剂 摘要、 本发明提供根据通式(I)的化合物、其前体药物、其药学上可接受的盐或其前体药物的药学上可接受的盐。更确切地,本发明提供高亲和性非甾族化合物,它们是孕酮受体的激动剂、部分激动剂或拮抗剂。 0200-0003、 喹啉酮(quinolinone)衍生物 提供了具有式I和II的有机化合物,其中的变量具有这里所述的值。药物包含选自与5-FU或CPT-11的抗癌药和式(I)或(II)的化合物,该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐,或该互变异构体的药学上可接受的盐,和选自5-FU或CPT-11的抗癌药一起治疗。该药物可用于治疗癌症。还提供了式(I)或(II)的化合物,该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐,或该互变异构体的药学上可接受的盐在联合选自5-FU或CPT-11的抗癌药治疗癌症中的应用。 0210-0004、 1-烷基取代的1,4-二氢吡啶内酯化合物的制备方法及其在药物中的应用 摘要、 本发明公开了新型降血糖药物-1-烷基取代的1,4-二氢吡啶内酯化合物的制备及其在治疗糖尿病方面的应用.该化合物可以用下面通式表示,式中R、R,1,、R3/,及R4/,的啶义如说明书中所述. 0077-0005、 高纯茶多酚和咖啡因的生产方法 摘要、 本发明公开了一种高纯茶多酚和咖啡因的生产方法它包括:绿茶提取液经高速离心和超滤脱除悬浮物、茶多糖、果胶等杂质后,经大孔树脂吸附和解吸,解吸液经纳滤或反渗透浓缩,浓缩液经蒸馏脱溶后用超临界二氧化碳流体萃取得咖啡因和萃余液,萃余液经喷雾干燥得高纯茶多酚。本方法将大孔树脂吸附和超临界萃取组合使用,既具有不使用金属离子沉淀剂和*、*等有机溶剂的优点,又克服了单用大孔树脂吸附法产品纯度欠高和单用超临界萃取设备投资过大的缺陷。本方法具有产品纯度高,而且无重金属离子和有毒有机溶剂残留,产品的质量好和安全性高的特点。 0196-0006、 具有CCR3拮抗作用的哌啶衍生物 摘要、 本发明提供具有在靶细胞上抑制CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子量化合物,即CCR3拮抗剂。本发明还提供下式(I)代表的化合物、其药学上可接受的酸加成物或其药学上可接受的C1,-C,6,烷基加成物,以及作为有效成分的含有它们的药用组合物,它们可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病,如哮喘和过敏性鼻炎。 0141-0007、 喹啉衍生物和其作为5-HT6配体的用途 摘要、 本发明涉及具有药理学活性的式(I)喹啉化合物或其可药用盐、其制备方法、含有该新化合物的组合物及其用于治疗CNS和其它疾病的用途,其中R,1,和R2/,独立地表示氢或C1-6,芳基或R,1,连接至R2/,上形成基团(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4;R3/,、R4/,和R5/,独立地表示氢、卤素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6,烷基、C1-6,烷氧基、C1-6,烷酰基或基团-CONR,6,R,7,;m表示1-4的整数,以致当m是大于1的整数时,两个R2/,基可连接形成基团CH2、(CH2)2或(CH2)3;n表示1-3的整数;p表示1或2;A表示基团-Ar,1,或-Ar2/,Ar3/,;Ar,1,、Ar2/,和Ar3/,独立地表示芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个取代基取代。 0199-0008、 苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法和作为药物的用途 摘要、 本发明涉及通式(I)的苯并噁嗪酮衍生的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及它们用于制备用于人体或动物治疗的药物中的用途。 0183-0009、 芳基肟化合物 摘要、 本发明涉及式(I)的芳基肟衍生物,其中R,1,、R2/,、R3/,、X和B如权利要求1中所定义,所述衍生物可作为磷酸二酯酶IV抑制剂,并且可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、恶病质、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、炎症过程、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。 0110-0010、 制备萘韦拉平的改良方法 摘要、 一种制备奈韦拉平的方法其包括以下步骤:(a)将式(I)的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应,产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴;(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(e)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯;(f)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式(II)的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应,制造N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,及(g)以强碱处理,将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化,得到奈韦拉平。 0167-0011、 喜树碱20位酯 0055-0012、 氯吡格雷的制备方法 0056-0013、 作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的1-氧杂-3-氮杂-二苯并薁及用于其制备的中... 0171-0014、 三聚氰胺连续精制新工艺 0208-0015、 用做止痛药和消炎剂的3-取代的2-羟基吲哚-1-甲酰胺的制备 0040-0016、 用于止痛的十氢异喹啉-3-羧酸的酯衍生物 0157-0017、 四氢吡喃衍生物 0023-0018、 蝇蕈碱拮抗剂 0153-0019、 治疗性离子通道阻滞剂及其使用方法 0037-0020、 取代的苯基乙酰胺类及其作为葡糖激酶激活剂的应用 0112-0021、 *衍生物及其作为神经肽Y5受体拮抗剂的应用 0004-0022、 杀真菌的三唑并*、其制备方法、其在防治有害真菌中的用途和包含所述物质的... 0114-0023、 抗丙型肝炎吡喃并吲哚衍生物的R-对映体 0161-0024、 螺衍生物和包含其作为活性组分的粘着分子抑制剂 0134-0025、 多肽和生物合成途径 0215-0026、 制备α-芳基-4-(4,5-二氢-3,5-二氧-124-三嗪-2(3... 0139-0027、 可用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的二芳基脲衍生物 0019-0028、 哌啶衍生物以及包含哌啶衍生物作为活性成分的药物组合物 0169-0029、 环状化合物 0216-0030、 硫-取代异硫脲的生产 0021-0031、 新查耳酮衍生物及其应用 0006-0032、 具有治疗作用的新型二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物 0054-0033、 作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的1-或3-硫杂苯并萘并薁及用于其制备的中间产... 0122-0034、 六氢哒嗪三羧酸酯的制备方法 0186-0035、 用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂 0001-0036、 用作HIV逆转录酶抑制剂的三环型2-*酮化合物 0009-0037、 一种喹啉衍生物、制备方法及其应用 0160-0038、 作为c-Jun N-末端激酶抑制剂用于治疗神经变性疾病的7-氮杂吲哚类化... 0046-0039、 制备吉米沙星酸式盐的方法 0026-0040、 作为促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂的稠合*衍生物 0144-0041、 作为蛋白激酶抑制剂的氨基吲唑衍生物 0151-0042、 羧酸化合物和含有所述化合物作为活性成分的药物制剂 0074-0043、 丙烯直接氧化法生产*的方法 0097-0044、 新颖咪唑化合物,其制备方法和其作为药物的用途 0179-0045、 喹啉和异喹啉衍生物、其制备方法以及作为炎症抑制剂的应用 0213-0046、 7-胺基-1-环丙基-6,8-二卤基-1,4-二氢化-4-氧代-3-喹啉... 0166-0047、 带有修饰的内酯环的喜树碱 0083-0048、 噻加宾及其消旋体和S-构型的合成方法及其无定形粉末的制法 0065-0049、 一种吲哚的酰胺衍生物及其制备方法和应用 0068-0050、 奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法 0061-0051、 作为内酰胺酶抑制剂的二环6-亚烷基-表霉烯 0082-0052、 盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备方法 0017-0053、 含1,3-二硫代环戊烯基的有机非线性光学生色团化合物 0047-0054、 作为c-Jun N-末端激酶抑制剂的氮杂吲哚类化合物 0080-0055、 乙酰基噻吩的制备方法 0143-0056、 制备手性二醇砜和二羟基酸HMG CoA还原酶抑制剂的方法 0041-0057、 具有CDK抑制活性的4-(咪唑-5-基)-2-(4-磺基*基)*衍生... 0036-0058、 环氧化烯烃的方法 0105-0059、 纯三噁烷的制备方法 0066-0060、 单一旋光异构体尼群地平的合成方法 0078-0061、 2-甲基-2-芳基-1,3-二氧杂戊环化合物的制备方法 0039-0062、 动力学拆分方法 0145-0063、 吡唑化合物和含有该化合物的药物组合物 0049-0064、 杂芳基取代的2-吡啶基和2-*基-6,7,8,9-四氢*并[1,2-... 0178-0065、 具有HIV整合酶抑制活性的含氮杂芳基化合物 0170-0066、 取代唑类化合物及其制备与应用 0095-0067、 阿片和阿片样化合物及其用途 0044-0068、 3-环状基-5-(含氮5-元环)甲基-噁唑烷酮衍生物及其作为抗菌药物的用... 0129-0069、 从苦豆子提取苦参碱的剩余液提取槐定碱的方法 0093-0070、 吡啶甲酰胺衍生物及其作为杀虫剂的用途 0052-0071、 抗寄生虫药青蒿素衍生物(内过氧化物) 0111-0072、 非核苷反转录酶抑制剂 0154-0073、 具有细胞色素P450RAI抑制活性的取代性苯丙二氢呋喃衍生物 0086-0074、 一种丹酚酸黄连素复盐及其制备方法与应用 0085-0075、 从黄藤总生物碱中精制巴马汀的方法及其应用 0024-0076、 新型3-烷基(4,5-二苯基咪唑-1-基)族化合物以及其作为镇静剂的应用 0025-0077、 制备旋光亚砜衍生物的方法 0142-0078、 清洁组合物中的亚胺正离子盐 0181-0079、 制备喹啉衍生物的方法 0010-0080、 丙二腈化合物及其用途 0130-0081、 氧化槐定碱的合成方法 0211-0082、 制备新型的1,5-苯并硫氮杂庚因衍生物的方法 0125-0083、 双苯氟嗪的制备方法及以该制备方法制取的双苯氟嗪在制备治疗心脑血管疾病的药... 0007-0084、 经取代的氨基异噁唑啉衍生物及其作为抗抑郁药的用途 0089-0085、 银杏叶中银杏内酯B和白果内酯的提取方法 0135-0086、 作为5-羟色胺-6配体的1-(氨基烷基)-3-磺酰基吲哚和1-(氨基烷基... 0090-0087、 用于降低眼内压的8-氮杂前列腺素类似物 0075-0088、 维生素C—磷酸酯的生产工艺 0048-0089、 7-芳基-3,9-二氮杂双环[3.3.1、壬-6-烯衍生物及其在治疗高血... 0127-0090、 一种低聚体原花青素及制备方法和应用 0116-0091、 对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧... 0205-0092、 噻吩基化合物 0146-0093、 用于治疗炎症和免疫性疾病的*酮衍生物 0188-0094、 PNA单体和前体 0207-0095、 头孢菌素衍生物的生产过程 0192-0096、 三联苯衍生物,它们的制备及包含它们的药物组合物 0020-0097、 2,6-喹啉基和2,6-萘基衍生物、用于制备它们的方法和它们作为VLA-... 0099-0098、 作为5-HT6调节剂的苯并噁嗪衍生物及其用途 0102-0099、 抗坏血酸酯的制备 0190-0100、 1-苯基烷基-哌嗪 0194-0101、 苯并吡喃酮化合物、其组合物以及其治疗方法 0014-0102、 一种化合物及其制备方法和用途 0117-0103、 广谱的头孢菌素类化合物 0033-0104、 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂 0162-0105、 用于治疗胃肠病症的烷基-取代的咪唑吡啶 0005-0106、 盐酸伊立替康的结晶多晶型物 0147-0107、 作为抗增殖剂的4-*基喹唑啉衍生物 0173-0108、 三聚氰胺、液尿联产工艺 0032-0109、 噻唑衍生物的制备方法和用于制备噻唑衍生物的中间体化合物 0070-0110、 阿昔莫司的制备方法 0022-0111、 异喹啉衍生物 0158-0112、 用于治疗炎性疾病的吗啉基-脲衍生物 0133-0113、 新的盐 0137-0114、 新哌啶化合物 0128-0115、 N,N'-二取代二酰肼类化合物及制备方法和应用 0155-0116、 苯基-噻吩型维生素D受体调节剂 0091-0117、 8-氮杂前列腺素衍生化合物以及包含该化合物作为活性成分的药物 0062-0118、 新氮杂环*基衍生物 0184-0119、 4,6-二氯-5-氟*的制备方法 0088-0120、 一种制备河豚毒素水提液的方法 0202-0121、 1,6,914-四取代三联并苯四甲酰二亚胺 0136-0122、 黑皮素受体配体 0206-0123、 新用途或环木脂体以及新环木脂体 0002-0124、 新的烷氧基吡啶衍生物 0015-0125、 N-羟基马来海松酸酰亚胺磺酸酯类光产酸剂及其合成方法 0198-0126、 取代的噻吩、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途和含有它们的药物 0084-0127、 αLβ2介导细胞粘连抑制剂 0204-0128、 核黄素衍生物及其制备方法与应用 0113-0129、 新的二氮杂双环联芳基衍生物 0051-0130、 喜树碱-紫杉烷类共轭物作为抗有丝分裂和抗肿瘤剂 0034-0131、 4-(二芳基甲基)-1-哌嗪基衍生物 0201-0132、 作为5-羟色胺-6配体的1-(氨基烷基)-3-磺酰基氮杂吲哚 0072-0133、 三聚氰胺与碳铵联产工艺 0030-0134、 从生物物质中提取大环内酯的方法 0212-0135、 咪唑啉酮的制备方法及其在植物防护方面的应用 0058-0136、 由头孢烷衍生物制备青霉烷衍生物的方法 0100-0137、 噻唑烷-4-酮衍生物、其制备方法及含有其的药物组合物 0018-0138、 非肽的BRS-3激动剂 0027-0139、 速激肽受体拮抗剂 0182-0140、 哒嗪衍生物 0123-0141、 具有杀真菌作用的取代的氨基水杨酸酰胺及用于其制备的中间产物 0029-0142、 经取代的苯磺酰脲的制备方法 0119-0143、 二卤丙烯化合物,含有二卤丙烯化合物的杀虫剂/杀螨剂以及用于其生产的中间体 0172-0144、 一种三聚氰胺的生产工艺 0011-0145、 一种含吡唑和苯并咪唑双杂环化合物、制备方法及其用途 0156-0146、 抑制由α4整合素调介的白血球粘附的杂环化合物 0008-0147、 氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物 0168-0148、 作为速激肽受体拮抗剂的稠合双环吡啶衍生物 0185-0149、 喹唑啉衍生物及医药品 0079-0150、 噻加宾及其消旋体和S-构型的合成方法 0035-0151、 异羟肟酸衍生物 0016-0152、 芳杂环羧酸衍生物,制备方法及在药学上的应用 0209-0153、 取代的噻吩氨磺酰化合物及其盐类的制备方法和作为除草剂的用途 0073-0154、 脱氢松香酸甲酯呋咱衍生物,其合成方法及其用途 0064-0155、 一种吲哚的酯类衍生物及其制备方法和应用 0150-0156、 羟基吗啉酮衍生物及其医药用途 0038-0157、 酮基泛酸内酯的制备方法 0126-0158、 抗赘生物的可可提取物及其制备方法和应用 0152-0159、 苯并呋喃衍生物 0132-0160、 联合药物 0187-0161、 含氮化合物、其制备以及在氨基-醛树脂中的应用 0193-0162、 采用负载氧化铌催化剂的环氧化方法 0053-0163、 作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的2-硫杂-二苯并薁及用于其制备的中间体 0121-0164、 一种含吡唑氨基脲化合物、制备方法及其应用 0138-0165、 作为5-羟色胺再摄取抑制剂的苯基杂环基醚衍生物 0176-0166、 作为5-HT6-受体调节剂用于治疗CNS-病症的1... 0218-0167、 二氢吡啶衍生物的制备过程 0191-0168、 新的胍基苯甲酰胺 0101-0169、 二羟基己酸衍生物、它们的中间体和制备方法 0164-0170、 稠合双环*衍生物 0042-0171、 丝氨酸蛋白酶、特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4蛋白酶的抑制剂 0106-0172、 喹诺酮羧酸衍生物的制备方法 0189-0173、 胺立体异构体的制备方法 0163-0174、 黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂多晶型物 0108-0175、 (S)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[1-[1-(2-四氢呋喃羰基... 0045-0176、 新颖的123-取代的中氮茚衍生物,FGF抑制剂,制备它们的方法和含有... 0081-0177、 氢溴酸常山酮的制备方法 0087-0178、 6-氰基-7-甲基-11-(2,2-二甲基-1,3-亚丙二氧基)-5-... 0071-0179、 人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂 0098-0180、 广谱取代的苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂 0031-0181、 噻唑烷酮类化合物、其制备方法以及作为药物的应用 0219-0182、 作为消炎和镇痛药的1-取代的羟吲哚-3-碳酰胺类化合物 0043-0183、 杂多环化合物及其在亲代谢的谷氨酸受体拮抗剂中的应用 0159-0184、 3-取代的*及其用途 0214-0185、 新型药剂制法 0197-0186、 三环凝血酶受体拮抗剂 0067-0187、 蚊蝇醚的分离纯化方法 0092-0188、 抗炎症药物单环芳酰吡啶酮 0096-0189、 防治无脊椎害虫的取代的邻氨基苯甲酰胺类化合物 0060-0190、 作为β-内酰胺酶抑制剂的杂三环基-6-亚烷基-帕姆 0149-0191、 具有抗菌活性的新的杂环化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 0217-0192、 7-(芳氧基)-2-萘氧烷羧酸衍生物的制备方法及含这类化合物的除草剂 0175-0193、 2-取代亚胺噻唑烷衍生物,其制备工艺及药物组合物 0109-0194、 噁唑烷酮衍生物、其制备方法以及包含它们的药用组合物 0050-0195、 杀真菌的三唑并*、其制备方法、其在防治有害真菌中的用途以及含有所述杀真... 0063-0196、 (S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法 0028-0197、 环状化合物及其制备方法和虫害防治剂 0148-0198、 蛋白激酶抑制剂 0174-0199、 基于膜分离的增白剂清洁生产方法 0012-0200、 一种含吡唑和5-吡唑酮双杂环化合物、制备方法及其应用 0076-0201、 毛喉鞘蕊花提取物及其制备方法和用途 0131-0202、 N-*并噻唑力复霉素及制备方法 0195-0203、 吡唑甲酰胺杀虫剂 0120-0204、 一种含吡唑双酰肼化合物、制备方法及其用途 0104-0205、 用作医药品的大环化合物 0203-0206、 具有糖原异生调节活性的酰胺取代的黄嘌呤衍生物 0094-0207、 杀虫的吡啶甲酰胺衍生物 0103-0208、 制备3-异苯并二氢吡喃酮的方法 0177-0209、 吡啶化合物或其盐和含有它们的除草剂 0115-0210、 作为糖原磷酸化酶抑制剂的杂环酰胺衍生物 0165-0211、 3-杂芳基-3,5-二氢-4-氧代-4H-哒嗪并[4,5-b、吲哚-1-... 0107-0212、 作为NMDA受体阻断剂的(咪唑-1-基-甲基)-哒嗪 0118-0213、 取代的苯乙酸 0013-0214、 一种含双吡唑杂环化合物、制备方法及其应用 0140-0215、 制备4-卤代烷基烟酰胺的方法 0180-0216、 作为EGF-R和HER2激酶抑制剂的3-氰基喹啉 0069-0217、 5-氟-3(2H)-哒嗪酮化合物的制备方法 0003-0218、 二吡啶并二氮杂酮类反转录酶抑制剂 0059-0219、 制备6-亚烷基青霉烯衍生物的方法 0220-0220、 (S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法 |
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