衍生物、咪唑衍生物、该衍生物、喹啉衍生物生产及应用技术
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衍生物、咪唑衍生物、该衍生物、喹啉衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2024/3/11
0168-0001、 用作PDE4同工酶的抑制剂的烟酰胺联芳基衍生物
摘要、 在通过嗜曙红细胞的激活和脱粒调节的疾病,尤其是哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病的治疗中用作PDE4抑制剂的化合物是下式(I)化合物,其中j是0或1,条件是j是0时,n必须是2;k是0或1;m是01,或2;n是1或2;W,1,是-O-;或-S(=O),t,-,其中t是01,或2;或-N(R3/,)-;W2/,是-O-CR,A,R,B,-或不存在;Y是C(R,1,a,)-或-[N→(O),k,、-,其中k是0或1;R,A,和R,B,是-H;-F;-CF3;-(C1,-C4)烷基;-(C3-C,7,)环烷基;苯基;或被O-3个取代基R,10,取代的苄基;或R,A,和R,B,一起,但只在其中m是1的情况中,形成螺部分;R,C,和R,D,具有与R,A,和R,B,相同的含义,除了它们之一必须是-H之外,R,1,和R2/,是-H;-F;-C1;-CN;-NO2;-(C1,-C4)烷基;-(C2-C4)链炔基;氟化-(C1,-C3)烷基;-OR,16,;和-C(=O)NR,22,a,R,22,b,;R3/,是-H;-(C1,-C3)烷基;苯基;苄基;或-OR,16,;R4/,R5/,和R,6,除了其他含义以外可以一起形成,例如式(II);Q1,Q2和Z如说明书中定义。
0026-0002、 作为AMPA受体正性调节剂的(吡啶并/噻吩并)-[f、-氧杂吖庚因-5-...
摘要、 本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f、-氧杂吖庚因-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R,1,、R2/,和R3/,独立地为H或(C1-4,)烷基;Ar代表稠合的噻吩或吡啶环,所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-4,)烷基、(C1-4,)烷氧基、(C1-4,)烷氧基(C1-4,)烷基、CF3、卤素、*、氰基、NR4/,R5/,、NR4/,COR,6,和CONR4/,R5/,;R4/,和R5/,独立地为H或(C1-4,)烷基;或者R4/,和R5/,与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环,所述杂环任选包含其它选自O、S或NR,6,的杂原子;R,6,为(C1-4,)烷基;A代表4-7元饱和杂环的残基,任选包含氧原子,所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代:(C1-4,)烷基、(C1-4,)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)-[f、-氧杂吖庚因-5-酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。
0013-0003、 奥美沙坦制备的新方法
本发明涉及一种制备奥美沙坦的新方法该方法以式(I)化合物为原料,经过式(II)中间体制备化合物(IV)。化合物(IV)经过已知的方法可以制备治疗预防高血压的药物奥美沙坦(V)。
0110-0004、 2-氨基-6-(2-取代的-4-苯氧基)取代的吡啶类化合物
摘要、 本发明涉及具有氧化氮合成酶(NOS)抑制剂活性的式(I)化合物,其中G、R,1,和R2/,定义见说明书,还涉及含有它们的药物组合物及它们在治疗和预防中枢神经系统及其它疾病中的用途。
0202-0005、 尿囊素合成新工艺
摘要、 本发明涉及一种尿囊素的合成新工艺,该工艺是:在搅拌状态下,向*水溶液中加入含适量金属盐催化剂或树脂负载的金属盐催化剂的双氧水水溶液,将*氧化为*酸;将所得*酸溶液不经分离加入适量原料尿素,在加热搅拌下完成催化缩合反应;过滤回收催化剂,冷却,抽滤,洗涤,重结晶,烘干得尿囊素成品。本发明与已有的制备尿囊素的方法比较,具有明显的优势:文献报道的尿囊素的收率在27%,而本法在56%左右,提高幅度较大;尿素的使用量减少;新型催化剂制备简便,催化活性高,用量少可重复使用10次以上;本工艺方法无污染,操作简便,较大幅度地提高了反应的原子经济性可降低生产成本,为新型绿色工艺。
0203-0006、 *衍生物以及其制备方法
摘要、 本发明提供一种*衍生物及其制备方法其为通式(I)所示的*衍生物以及其非毒性盐、体内可水解酯:式中:R1,、R2独立地选自H和酰基;R3选自H和卤原子;R4、R5独立地选自H和卤原子;X独立地选自H、卤原子、SCN、N3、O、S和N;当X独立地选自O、S和N时,存在R,6,取代基,R,6,表示H、烷基、取代芳基、取代杂芳基、取代稠杂芳基,酰基;可以用于制备药物。
0008-0007、 一种具有螯合结晶水合物的头孢菌素及其制备方法
摘要、 本发明涉及一种抗生素,具体地,涉及一种β-内酰胺类抗生素,一种具有螯合结晶水合物结构的头孢菌素类抗生素,更具体地,涉及一种比现有技术制得的头孢唑林钠更稳定的新的一个头孢菌素类抗生素螯合头孢唑林钠。
0211-0008、 大豆异黄酮主要单体组分的分离方法
摘要、 一种大豆异黄酮主要单体组分的分离方法以含量不低于40%的大豆异黄酮的混合物为原料,以硅胶为吸附剂,以*-甲醇溶液为洗脱体系,工艺步骤有:样品溶液制备;吸附剂的处理与装柱;上样,样品溶液的加入量为分离柱有效体积的5~15%;洗脱,控制洗脱液流速为每分钟柱有效体积的0.5~1.5%,分段收集洗脱液;定性检测,分别对所收集的洗脱液定性检测,并与对照品进行比较;单体组分的获取,合并相同组分的洗脱液,分别真空浓缩和真空干燥,即得到染料木黄酮、大豆苷元、染料木苷、大豆苷四种大豆异黄酮的主要单体组分。经高效液相色谱法检测各单体组分的含量均可达到90%以上。
0042-0009、 新颖的除草剂
摘要、 式I化合物,和这些化合物的农用盐、异构体和对映异构体适用于用作除草剂,其中的取代基如权利要求1中所定义。
0056-0010、 1011-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b,f、吖庚因-5-甲酰胺及...
摘要、 一种借助三步过程,包括(i)卡马西平的环氧化;(ii)所得环氧化物的开环和(iii)所得醇的氧化,从卡马西平制备1011-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b,f、吖庚因-5-甲酰胺和1011-二氢-10-氧-5H-二苯并[b,f、吖庚因-5-甲酰胺的方法。
0117-0011、 Z-α-卤代亚烷基-β-内酯化合物、合成方法及其用途
0132-0012、 选择性合成三亚乙基二胺的方法
0138-0013、 通过分离R-和S-西酞普兰混合物制备外消旋西酞普兰和/或S-或R-西酞普...
0075-0014、 用无机酸和表面活性剂制备高产率糖醇缩醛的方法
0116-0015、 高溶解性偶氮金属螯合物及其合成方法
0094-0016、 用于抗癌和防衰老的香榧紫杉醇处理方法
0218-0017、 保藏环状缩甲醛的方法
0154-0018、 新型丁二烯衍生物,制备它的方法及合成它的中间体
0015-0019、 杂环衍生物及医药品
0099-0020、 抗病毒核苷衍生物
0077-0021、 一种合成乙氧基喹啉的方法
0053-0022、 新的杀虫活性的吡咯类化合物
0009-0023、 苯并咪唑的酯类化合物及其制备方法和在制备药用化合物坎地沙坦酯中的应用
0144-0024、 霉酚酸莫啡酯的制备方法
0105-0025、 噻吩衍生物
0108-0026、 d-生物素制造方法
0100-0027、 一种荧光增白剂及其混合物的合成方法
0020-0028、 用作抗病毒剂的芳基磺酰胺类化合物
0176-0029、 用于预防和治疗疱疹病毒感染的咪唑并[1,2-A、吡啶衍生物
0148-0030、 吡啶并吡啶并吡咯并[3,2-g、吡咯并[3,4-e、吲哚和吡啶并吡咯并[...
0177-0031、 三氮杂螺[5,5、十一烷衍生物及包含其作为活性成分的药物组合物
0174-0032、 作为5-羟色胺-6配体的杂环基烷氧基-、-烷硫基-和-烷基氨基吲哚衍生物
0010-0033、 噁唑烷酮类化合物、其制备方法和用途
0005-0034、 5-羟甲基-呋喃唑酮的合成方法
0190-0035、 从头孢噻肟钠生产废渣中回收2-硫醇基苯并噻唑的方法
0206-0036、 医药活性的吗啉醇
0216-0037、 通过α-氯代环氧酯制备酸的方法
0181-0038、 一种新的奥美沙坦的制备方法
0213-0039、 含二氧化二苯并噻吩基团的单体及其制备方法
0059-0040、 嘧菌酯及其类似物的制备方法
0030-0041、 新1H-吲唑化合物
0078-0042、 12-(烃氧亚氨基)-115-十五内酰胺,其制备方法和作为杀菌剂的用途
0219-0043、 杂环取代的2,5-二氢吡咯类光致变色化合物及其合成方法和用途
0012-0044、 新型吲唑化合物,其制备方法及含有它们的药物组合物
0096-0045、 一种多波长光存储介质及其制备方法与专用生产原料
0215-0046、 杀真菌的6-(2-卤代-4-烷氧基苯基)-三唑并*
0106-0047、 1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法
0162-0048、 新的取代四环咪唑衍生物,其制备方法包含它们的药物组合物及它们作为药物的...
0204-0049、 制备4,6-二氯*的方法
0189-0050、 一种生产三聚氰胺的工艺流程
0035-0051、 新的腺嘌呤衍生物
0192-0052、 从紫杉醇粗产品分离纯化紫杉醇的方法
0135-0053、 非对称环二胺化合物
0038-0054、 用于治疗的烟碱乙酰胆碱受体新型配体
0126-0055、 治疗用苯并二氢吡喃化合物
0050-0056、 作为抗心律不齐化合物的3,7-二氮杂双环[3.3.1、制剂
0161-0057、 结晶亚胺培南的分离方法
0086-0058、 去氢努地可碱及其制备方法以及努地可碱的合成制备方法
0157-0059、 唑化合物及其制备方法和应用
0098-0060、 一种多阶光存储介质及其制备方法与专用生产原料
0119-0061、 高分子固载化的辛可宁类生物碱配体、合成方法及其用途
0014-0062、 制备哌啶衍生物非索非那定的方法
0121-0063、 舒巴坦新戊酰氧甲酯的生产工艺及应用
0165-0064、 头孢烯类化合物
0140-0065、 经除草性取代的吡啶类,其制备及其作为除草剂与植物生长调节剂的应用
0001-0066、 具有手性的多齿噁唑啉配体及其与主族金属或过渡金属的配合物、合成方法及其用...
0201-0067、 多取代喹啉衍生物功能材料及其制备方法和应用
0081-0068、 黄酮类化合物及含该类化合物提取物的用途和剂型
0172-0069、 作为VEGRF-2和VEGFR-3抑制剂的选择性邻氨基苯甲酰胺吡啶酰胺
0061-0070、 紫杉烷衍生物的制备方法
0031-0071、 用作谷氨酸受体的*、三嗪和吡嗪衍生物
0017-0072、 新型3-烷基(4,5-二苯基咪唑-1-基)族化合物以及其作为镇静剂的应用
0063-0073、 噻吩的氯甲基化
0130-0074、 抑制细胞增殖的*衍生物
0191-0075、 一种匀相催化剂的回收方法
0066-0076、 3-喹啉-2(1H)-亚基二氢吲哚-2-酮衍生物
0019-0077、 用作杀虫剂和杀螨剂的2-(2,6-二取代苯基)-4-芳基-5-烷基-1,...
0055-0078、 肟醚化合物及农业或园艺杀真菌剂
0151-0079、 制备头孢泊肟酸的方法
0129-0080、 作为PDE4抑制剂的2,3-二氮杂萘酮哌啶子基衍生物
0040-0081、 4-亚氨基-N-烷氧基或氧基-多烷基-哌啶化合物以及它们作为聚合调节剂的...
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0049-0084、 制备氧杂双哌啶的新方法
0072-0085、 作为药物的新的吡咯衍生物
0104-0086、 吡喃异黄酮类灭螺剂的合成方法及其制剂
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0188-0088、 取代的三唑甲酰胺化合物
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0022-0090、 芳香二羧酸衍生物
0006-0091、 一种植物提取物及其应用
0036-0092、 咪唑三嗪酮类衍生物及其对抗炎症进程和/或免疫疾病的用途
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0155-0094、 作为神经肽Y受体的配体的喹啉衍生物
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0093-0096、 吡唑基炔
0147-0097、 新化合物、其制备和应用
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0091-0103、 吡唑基芳炔
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