衍生物、吡啶衍生物、杂环衍生物、己烷衍生物生产及应用技术
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衍生物、吡啶衍生物、杂环衍生物、己烷衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2024/3/11
0079-0001、 用作旋转异构酶抑制剂的杂环化合物
摘要、 式(I)化合物,其中A是任意选择性地被C1,-C,6,烷基取代的直链C3-C5亚烷基;X是NH或N(C1,-C,6,烷基);Y是O、S、NH或N(C1,-C,6,烷基);R是通过碳连接的4至6元非芳香性的含有1个氮杂原子的杂环基团,所述基团任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1,-C,6,烷基、C2-C,6,链烯基、C3-C,7,环烷基、芳基、het、-CO2(C1,-C,6,烷基)、-CO(het)、-CONR5/,R,6,和-CO(芳基)的取代基所取代,所述烷基和链烯基任意选择性地被1或2个彼此独立地选自C3-C,7,环烷基、芳基、het、-O(芳基)、-O(C1,-C2亚烷基)芳基、-CO(het)、-CONR5/,R,6,和-CO(芳基)的取代基所取代;该化合物是旋转异构酶、特别是FKBP-12和FKBP-52的抑制剂。因此,该化合物可调节神经元的再生和分枝可用于治疗由于神经变性疾病引起的神经病学疾病或其它涉及神经损伤的疾病。
0189-0002、 苯炔
摘要、 式(I)的取代苯炔、含有它们的组合物及其制备方法和应用它们治疗组胺介导的疾病。
0138-0003、 新的苯并二氢吲哚化合物、它们的制备方法及含有它们的药物组合物
式(I)化合物,其中R,1,、R2/,、R3/,和R4/,如说明书所定义,以及它们与可药用酸或碱的加成盐。药物。
0127-0004、 4,4′(5′)-二*丁基环己并-18-冠醚-6的改良纯化方法
摘要、 本发明公开一种纯化预定的水不溶性提取剂的方法所述提取剂存在于一种液相组合物中,该组合物另外含有一种或多种作为溶质溶解于有机稀释剂中的其它的提取剂、合成反应原料和反应副产物。使一种含离子化合物与该组合物混合,在该有机稀释剂相中形成提取剂/离子络合物,该络合物对新相比对所述第一指定相具有更大的亲合力。利用新相的亲合力将所述预定的提取剂/离子络合物从稀释剂中分离出来,优选不必回收该提取剂/离子络合物。将该提取剂/离子络合物分离为提取剂和离子。回收所述提取剂。提取剂的实例包括聚醚、冠醚、冠硫醚、杯芳烃、聚胺、穴状配体、卟啉等。
0101-0005、 罗格列酮乙二磺酸盐和它们作为抗糖尿病药物的用途
摘要、 本发明提供5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基、苄基、噻唑烷-2,4-二酮1,2-乙二磺酸盐;制备该盐的方法含有该盐的药物组合物和该盐在药物中的用途。
0179-0006、 细胞溶质磷脂酶A2抑制剂
摘要、 本发明提供具有通式(I)的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式,以及用该化合物作为多种磷脂酶(特别是磷脂酶A2)活性抑制剂治疗、预防和抑制疼痛及炎症的方法。
0166-0007、 具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物
摘要、 本发明描述了式(I,*,)化合物及其盐,其中R1,是低级烷氧羰基,R2是仲或*低级烷基或低级烷硫基-低级烷基,R3是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基,或是C4-C,8,环烷基,R4是苯基或环己基,其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代,所述杂环基团通过环碳原子连接有5-8个环原子,含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代,R5和R2彼此独立,具有R2所述的含义之一,R,6,和R1,彼此独立,是低级烷氧羰基,条件是存在至少一个成盐基团。本发明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂并用于治疗例如AIDS。它们具有良好的药代性质。
0042-0008、 制造ε-己内酰胺的方法
摘要、 ε-己内酰胺的制备方法包括通过气体扩散板中多个孔将包含环己酮肟的气体引入固体催化剂颗粒层的步骤,以便在使催化剂层流化的情况下使所述固体催化剂颗粒和所述气体接触,其中所述孔具有大约3mm或者更小的平均直径。根据这种制备方法可以在环己酮肟高转化率和对ε-己内酰胺高选择性的情况下,从含环己酮肟的原料气体生产ε-己内酰胺。
0059-0009、 制备外消旋与对映异构纯的1,5-二芳基-3-三氟甲基-△2
摘要、 本发明涉及获得通式1化合物的方法它包括外消旋混合物(±)-1和对映异构纯的化合物(-)-1与(+)-1,所述式中,R1,和R,3可以相同或不同,代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基;R2代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基或氨磺酰基;R4代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基或氨磺酰基;其条件是取代基R2或R4之一是甲磺酰基或氨磺酰基。该制备方法先如下生成通式(±)-1外消旋混合物:使(E)-111-三氟-4-芳基-3-丁烯-2-酮与苯肼反应,继之以用氯磺酸处理,或者与氯磺酸反应继之以与*反应,最后与亚硫酰氯反应。再使任意上述方法所得产物与氨或碳酸铵反应,或者与亚硫酸钠和甲基碘或硫酸甲酯反应。而且,为了借助拆分通式(±)-1外消旋混合物而生成对映异构纯的通式1化合物,与旋光活性的麻黄碱进行反应,继之以生成每种对映异构体的盐,与亚硫酰氯和氨或碳酸铵反应,或者与亚硫酰氯继之以亚硫酸钠和甲基碘或硫酸甲酯反应,目的是分别生成对映异构纯的通式(-)-1和(+)-1化合物。
0163-0010、 丙交酯催化合成方法
摘要、 丙交酯催化合成方法它涉及丙交酯的合成工艺。本发明将含量为85%的工业乳酸和催化剂ZnO按135~165∶1的比例加入到反应容器内,当温度达到135~155℃时,再向容器内加入ZnO和La2O3的混合催化剂,升温到170~190℃时,增大真空度至0.09~0.10MPa,当温度达到240~260℃时,反应结束,取下接收瓶,里面的有机液体在室温下立刻产生丙交酯结晶。本发明在合成工艺中,催化剂分两次加入,第一次只加入ZnO,第二次加入ZnO和La2O3的复合催化剂,用这种分两次加入催化剂的方法明显提高了丙交酯的合成产率,与传统的丙交酯合成方法相比,丙交酯的合成产率提高到52%,从而降低了聚乳酸的生产成本,并有效地提高了聚乳酸的产品性能。
0190-0011、 取代邻苯二甲酸酐和取代苯邻二甲酰亚胺的制备方法
0172-0012、 腺苷衍生物
0002-0013、 新的取代的吡唑衍生物及其制备方法以及含该衍生物的除草剂组合物
0016-0014、 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物
0077-0015、 抗艾滋病毒活性成分毛叶假鹰爪素D和假鹰爪素及其类似物
0168-0016、 制备7-二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法
0175-0017、 含有二脱水已糖醇单元的二胺单体及其制备方法
0215-0018、 用作CBI拮抗剂的5,6-二芳基-吡嗪-2-酰胺衍生物
0036-0019、 作为磷酸二酯酶VII抑制剂的吡咯并*化合物
0015-0020、 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物
0136-0021、 E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物、合成方法及其用途
0205-0022、 乙呋草黄生产方法
0064-0023、 用于防治动物害虫的卤代的*丁二烯类化合物
0147-0024、 1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的生产方法
0011-0025、 咪唑并喹啉衍生物
0207-0026、 4,5-二取代-2-(1-取代-1H-吡咯-2-基)-噻唑衍生物
0158-0027、 一种合成饱和脂肪酸维生素C酯的方法
0075-0028、 含有环氧基团和查耳酮基团的化合物及其制备方法以及含有该化合物的光致抗蚀剂
0112-0029、 含硒三唑酰胺类化合物及其制备和应用
0114-0030、 从松树皮中提取低聚体原花青素的方法
0107-0031、 制备苯基丝氨酸及其类似物的方法
0128-0032、 环氧化方法
0066-0033、 制备因子XA抑制剂的有效方法
0038-0034、 核激素受体功能的调节剂稠合杂环琥珀酰亚胺化合物及其类似物
0068-0035、 具有抗肿瘤活性的多环化合物
0197-0036、 铝和六亚甲基四胺复合物及其应用
0146-0037、 一种卡马西平药物及其制备方法
0143-0038、 松香基吖啶类化合物、其制造方法及其用途
0213-0039、 3-未取代- 5-氨基- 4-亚*吡唑化合物的制法以及 2-肟基- 3...
0009-0040、 催产素激动药
0022-0041、 甘氨酰胺的杂环衍生物及其医药用途
0204-0042、 环氧不饱和高级脂肪酸复合锌皂的制备方法
0090-0043、 氘代的取代的吡唑基-苯磺酰胺以及包含该化合物的药物组合物
0153-0044、 一种合成1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法
0120-0045、 一种头孢烯类鎓盐化合物及其制备方法和以该化合物合成硫酸头孢吡唑的方法
0055-0046、 被取代的丙烷-1,3-二胺衍生物及其药物用途
0199-0047、 结晶二水合头孢地尼钾
0210-0048、 作为内皮肽转化酶抑制剂的吡咯烷衍生物
0076-0049、 一种利用高压液相色谱制备高纯度紫杉醇的方法
0194-0050、 作为抗增殖化合物的N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)*-2-基)-N-...
0217-0051、 用于提高谷氨酸能突触响应的羰基苯并噁嗪化合物
0052-0052、 氰基苯基苯甲酸衍生物的制备方法
0096-0053、 作为黑素皮质素受体调节剂的新的124-噻二唑鎓衍生物
0184-0054、 [1,2、-噁嗪-3,5-二酮类化合物
0026-0055、 制备西太普兰的方法
0186-0056、 作为黑素皮质素受体调节剂的新的124-噻二唑衍生物
0126-0057、 正性作用可光成像底部抗反射涂层
0029-0058、 用作高选择性环加氧酶-2抑制剂的二芳基124-三唑衍生物
0118-0059、 利福昔明的多晶形,它们的制备方法及其在药物制剂中的应用
0111-0060、 异喹啉生物碱的提取方法
0018-0061、 新的抗生素化合物,含有它们的药物组合物及其应用
0154-0062、 10-脱乙酰巴卡亭III的提取方法
0012-0063、 用作腺苷受体配体的三唑并喹啉衍生物
0169-0064、 加替沙星的制备及纯化方法
0185-0065、 光致变色噁嗪化合物和用于其制造的方法
0078-0066、 罗汉果黄酮及其制备工艺
0187-0067、 噻二唑化合物及其应用
0020-0068、 拆分氨氯地平外消旋体的方法
0211-0069、 作为因子Xa抑制剂的吡咯烷-2-酮类
0067-0070、 莨菪品酯的制备方法
0054-0071、 新型3-*吡啶衍生物和含有该衍生物的药物组合物
0148-0072、 一步法制备海因的工艺
0028-0073、 作为高选择性环加氧酶-2抑制剂的联吡啶衍生物
0124-0074、 苯并咪唑衍生物以及它们作为GNRH拮抗剂的用途
0093-0075、 无定形和结晶形的氯沙坦钾及其制备方法
0081-0076、 一种制备无金属酞菁类化合物的改进方法
0125-0077、 二硫代氨基甲酸酯衍生物及其作为抗菌剂的应用
0200-0078、 可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽
0044-0079、 1-羟甲基咪唑并[1,2-α、喹喔啉化合物及其应用
0131-0080、 哒嗪酮抗糖尿病药的制备方法和中间体
0083-0081、 从植物提取物中分离力可拉敏的方法
0116-0082、 含水介质中有机硫化合物的合成方法
0003-0083、 5-苯基*化合物、包含它们的组合物、其制备方法及其用途
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0100-0085、 5-(4-(2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基)苄基)噻唑烷...
0108-0086、 合成多奈哌齐及其衍生物的新方法
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0137-0089、 具有诱导细胞凋亡活性的新的神经酰胺类化合物及其制备方法
0170-0090、 苯并咪唑衍生物晶体及其制备
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