作为金属蛋白酶生产加工工艺制备技术大全
作者：百创科技 金属矿产来源：本站原创 点击数： 更新时间：2024/2/8
(1010692-0024-0001) 作为基质金属蛋白酶和TACE抑制剂的邻亚磺酰氨基芳基异羟肟酸的制备和用途
(技术说明) 本发明涉及基质金属蛋白酶（如明胶酶、溶基质素和胶原酶）和TNF－α转化酶（TACE，肿瘤坏死因子－α转化酶）的新的低分子量非肽抑制剂，其可用于治疗与这些酶有关的疾病，例如关节炎、肿瘤生长和转移、血管生成、组织溃疡、异常的伤口愈合、牙周病、骨病、蛋白尿、主动脉瘤、创伤性关节炎后的退行性软骨丢失、神经系统的脱髓鞘病、移植排斥反应、恶病质、食欲低下、炎症、发热、胰岛素抵抗、脓毒性休克、充血性心力衰竭、中枢神经系统的炎性疾病、炎性肠道疾病、HIV感染、老年性视网膜黄斑变形、糖尿病性视网膜病、增殖性玻璃体视网膜病、早熟性视网膜病、眼部炎症、圆锥形角膜、Sjogren’s综合征、近视、眼瘤、眼血管生成／新血管生成。本发明抑制TACE和MMP的邻－亚磺酰氨基异羟肟酸由式（1）及其药学上可接受的盐和其光学异 ， (1010692-0027-0002) 作为基质金属蛋白酶和TACE抑制剂的邻亚磺酰氨基二环杂芳基异羟肟酸的制备和用途
(技术说明) 本发明提供式（B）的基质金属蛋白酶和TNF－α转化酶（TACE，肿瘤坏死因子－α转化酶）的低分子量、非肽抑制剂，其中（B）为（1）、（2）或（3）；P和Q为（4）或（5）条件是当P为（4）时，Q为（5）,且反之亦然；T、U、W和X各自独立为碳或氮，条件是当T或U为碳时。任何一个可任选由R1 ， (1010692-0029-0003) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3取代的烷基、芳基或杂基酰胺
(技术说明) 基质金属蛋白酶（MMPs）为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个亚型的酶组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF－α转换酶（TACE）可以催化膜结合的TNF－α前体蛋白形成TNF－α，TNF－α为促炎细胞因子。因此，预期小分子MMPs和TACE抑制剂具有治疗各种疾病状态的潜力。本发明提供用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、异常伤口愈合、牙周疾病、骨疾病。糖尿病（胰岛素抗性）和 HIV感染的基质金属蛋白酶（MMPs）和TNF－α转换酶（TACE）的低分子量、非肽类抑制剂，这些抑制剂具有式（Ⅰ）的结构，其中R2 ， (1010692-0021-0004) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3－取代的烷基,芳基或杂芳基酰胺
(技术说明) 基质金属蛋白酶（MMPs）为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个酶亚类组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF－α转化酶（TACE，为促炎细胞因子）可以催化膜结合TNF－α前体蛋白形成TNF－α。因此预期小分子的MMPs和TACE抑制剂可以用于治疗多种疾病。本发明提供具有式（Ⅰ）的基质金属蛋白酶（MMPs）和TNF－α转化酶（TACE）的低分子量非肽抑制剂；在式（Ⅰ）中R2 ， (1010692-0011-0005) 含内酰胺的异羟肟酸衍生物及其制备方法和作为基质金属蛋白酶的抑制剂的应用
(技术说明) 本发明涉及对基质金属蛋白酶（“ＭＭＰｓ”）显示抑制活性的化合物。由于已知ＭＭＰｓ在组织降解中起作用，本发明化合物可用于预防或治疗与ＭＭＰ活性有关联的疾病的。具体地说，本发明涉及具有式（Ⅰ）的结构的化合物或其药学上可接受的盐、或其可生物水解的烷氧基酰胺、酸基酰胺或亚酰胺，式中（Ａ）（１）（ａ）Ｒ１ ， (1010692-0051-0006) 作为金属蛋白酶抑制剂的新乙内酰脲衍生物
(技术说明) 本发明提供了式(I)的化合物，其中R1 ， (1010692-0017-0007) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的β-磺酰基异羟肟酸
(技术说明) 本发明提供了式Ⅰ的化合物或其药用盐：$其中Ｒ１ ， (1010692-0028-0008) 作为基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的异羟肟酸衍生物
(技术说明) 式（Ⅰ）化合物或其可药用或可兽药用的盐、或它们的可药用或可兽药用溶剂化物，其中虚线表示任选存在的键；A是C或CH；B是CH2 ， (1010692-0008-0009) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的喹诺酮衍生物
(技术说明) 本发明提供了式（１）喹诺酮衍生物或其盐：其中Ｒ1 ， (1010692-0012-0010) 肽基化合物和它们作为金属蛋白酶抑制剂的医疗用途
(技术说明) 通式（Ⅰ）化合物可用作基质金属蛋白酶和ＴＮＦ抑制剂。 (1010692-0022-0011) 作为基质金属蛋白质酶和TACE抑制剂的β-亚磺酰氨基异羟肟酸
(1010692-0019-0012) 作为TNF-α和基质金属蛋白酶抑制剂的α-取代的芳基磺酰氨基异羟肟酸
(1010692-0006-0013) 作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0015-0014) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的氧代丁酸衍生物
(1010692-0033-0015) 含有炔基的异羟肟酸衍生物、其制备及其作为基质金属蛋白酶抑制剂/TNF－α转变酶抑制剂的用途
(1010692-0032-0016) 取代的4－联芳基丁酸和5－联芳基戊酸衍生物作为治疗呼吸疾病的基质金属蛋白酶抑制剂的用途
(1010692-0038-0017) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的*－2,4,6－三酮
(1010692-0020-0018) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3－取代的烷基、芳基或杂芳基酰胺
(1010692-0050-0019) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物
(1010692-0042-0020) 作为金属蛋白酶(TACE)抑制剂的N-磺酰基13889286189
(1010692-0023-0021) 作为基质金属蛋白质酶和TACE抑制剂的邻-亚磺酰氨基杂芳基异羟肟酸的制备和应用
(1010692-0010-0022) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的桥式吲哚
(1010692-0031-0023) 作为金属蛋白酶抑制剂(MMP)的芳基哌嗪和它们的用途
(1010692-0005-0024) 作为金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物
(1010692-0045-0025) 作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺及类似物
(1010692-0004-0026) 作为基质金属蛋白酶和TNF-α抑制剂的β-氨基酸衍生物
(1010692-0009-0027) 肽基化合物及其作为金属蛋白酶的抑制剂的治疗用途
(1010692-0039-0028) 5-苯基-戊酸衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂用于治疗哮喘及其它疾病
(1010692-0014-0029) 作为金属蛋白酶抑制剂的新的大环化合物
(1010692-0046-0030) 作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0035-0031) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的异羟肟酸衍生物
(1010692-0043-0032) 作为基质金属蛋白酶和TNF-α的抑制剂的环β-氨基酸衍生物
(1010692-0036-0033) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的联苯基丁酸衍生物
(1010692-0013-0034) 作为金属蛋白酶和TNF释放抑制剂的硫取代的肽
(1010692-0047-0035) 作为金属蛋白酶抑制剂的氮杂螺烷衍生物
(1010692-0049-0036) 作为金属蛋白酶抑制剂的羟肟酸衍生物
(1010692-0003-0037) 作为金属蛋白酶抑制剂的13889286189和哌嗪取代的N-羟基甲酰胺
(1010692-0007-0038) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－二芳基丁酸或5－二芳基戊酸及其衍生物
(1010692-0034-0039) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4、苯并二氮杂草－3－异羟肟酸
(1010692-0018-0040) 杂芳基琥珀酰胺类化合物及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0025-0041) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代4－联苯基－4－羟基丁酸衍生物
(1010692-0048-0042) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的环状异羟肟酸酯
(1010692-0002-0043) 邻位亚磺酰氨基芳基异羟肟酸,其制备方法和作为基质金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0041-0044) 杂联芳基衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0044-0045) 作为金属蛋白酶抑制剂的N-{｀4-取代的哌嗪-1-磺酰基甲基烷基}-N-羟基甲酰胺化合物
(1010692-0030-0046) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的三环磺胺化合物及其衍生物
(1010692-0040-0047) 噁二唑和噻二唑及其作为金属蛋白酶抑制剂的用途
(1010692-0016-0048) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－芳基丁酸衍生物
(1010692-0001-0049) 芳基哌嗪和芳基13889286189及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0026-0050) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的β－磺酰基异羟肟酸的α－羟基、－氨基和卤代衍生物
(1010692-0037-0051) 磺胺衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂
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(技术说明) 本发明涉及基质金属蛋白酶（如明胶酶、溶基质素和胶原酶）和TNF－α转化酶（TACE，肿瘤坏死因子－α转化酶）的新的低分子量非肽抑制剂，其可用于治疗与这些酶有关的疾病，例如关节炎、肿瘤生长和转移、血管生成、组织溃疡、异常的伤口愈合、牙周病、骨病、蛋白尿、主动脉瘤、创伤性关节炎后的退行性软骨丢失、神经系统的脱髓鞘病、移植排斥反应、恶病质、食欲低下、炎症、发热、胰岛素抵抗、脓毒性休克、充血性心力衰竭、中枢神经系统的炎性疾病、炎性肠道疾病、HIV感染、老年性视网膜黄斑变形、糖尿病性视网膜病、增殖性玻璃体视网膜病、早熟性视网膜病、眼部炎症、圆锥形角膜、Sjogren’s综合征、近视、眼瘤、眼血管生成／新血管生成。本发明抑制TACE和MMP的邻－亚磺酰氨基异羟肟酸由式（1）及其药学上可接受的盐和其光学异 ， (1010692-0027-0002) 作为基质金属蛋白酶和TACE抑制剂的邻亚磺酰氨基二环杂芳基异羟肟酸的制备和用途
(技术说明) 本发明提供式（B）的基质金属蛋白酶和TNF－α转化酶（TACE，肿瘤坏死因子－α转化酶）的低分子量、非肽抑制剂，其中（B）为（1）、（2）或（3）；P和Q为（4）或（5）条件是当P为（4）时，Q为（5）,且反之亦然；T、U、W和X各自独立为碳或氮，条件是当T或U为碳时。任何一个可任选由R1 ， (1010692-0029-0003) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3取代的烷基、芳基或杂基酰胺
(技术说明) 基质金属蛋白酶（MMPs）为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个亚型的酶组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF－α转换酶（TACE）可以催化膜结合的TNF－α前体蛋白形成TNF－α，TNF－α为促炎细胞因子。因此，预期小分子MMPs和TACE抑制剂具有治疗各种疾病状态的潜力。本发明提供用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、异常伤口愈合、牙周疾病、骨疾病。糖尿病（胰岛素抗性）和 HIV感染的基质金属蛋白酶（MMPs）和TNF－α转换酶（TACE）的低分子量、非肽类抑制剂，这些抑制剂具有式（Ⅰ）的结构，其中R2 ， (1010692-0021-0004) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3－取代的烷基,芳基或杂芳基酰胺
(技术说明) 基质金属蛋白酶（MMPs）为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个酶亚类组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF－α转化酶（TACE，为促炎细胞因子）可以催化膜结合TNF－α前体蛋白形成TNF－α。因此预期小分子的MMPs和TACE抑制剂可以用于治疗多种疾病。本发明提供具有式（Ⅰ）的基质金属蛋白酶（MMPs）和TNF－α转化酶（TACE）的低分子量非肽抑制剂；在式（Ⅰ）中R2 ， (1010692-0011-0005) 含内酰胺的异羟肟酸衍生物及其制备方法和作为基质金属蛋白酶的抑制剂的应用
(技术说明) 本发明涉及对基质金属蛋白酶（“ＭＭＰｓ”）显示抑制活性的化合物。由于已知ＭＭＰｓ在组织降解中起作用，本发明化合物可用于预防或治疗与ＭＭＰ活性有关联的疾病的。具体地说，本发明涉及具有式（Ⅰ）的结构的化合物或其药学上可接受的盐、或其可生物水解的烷氧基酰胺、酸基酰胺或亚酰胺，式中（Ａ）（１）（ａ）Ｒ１ ， (1010692-0051-0006) 作为金属蛋白酶抑制剂的新乙内酰脲衍生物
(技术说明) 本发明提供了式(I)的化合物，其中R1 ， (1010692-0017-0007) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的β-磺酰基异羟肟酸
(技术说明) 本发明提供了式Ⅰ的化合物或其药用盐：$其中Ｒ１ ， (1010692-0028-0008) 作为基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的异羟肟酸衍生物
(技术说明) 式（Ⅰ）化合物或其可药用或可兽药用的盐、或它们的可药用或可兽药用溶剂化物，其中虚线表示任选存在的键；A是C或CH；B是CH2 ， (1010692-0008-0009) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的喹诺酮衍生物
(技术说明) 本发明提供了式（１）喹诺酮衍生物或其盐：其中Ｒ1 ， (1010692-0012-0010) 肽基化合物和它们作为金属蛋白酶抑制剂的医疗用途
(技术说明) 通式（Ⅰ）化合物可用作基质金属蛋白酶和ＴＮＦ抑制剂。 (1010692-0022-0011) 作为基质金属蛋白质酶和TACE抑制剂的β-亚磺酰氨基异羟肟酸
(1010692-0019-0012) 作为TNF-α和基质金属蛋白酶抑制剂的α-取代的芳基磺酰氨基异羟肟酸
(1010692-0006-0013) 作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0015-0014) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的氧代丁酸衍生物
(1010692-0033-0015) 含有炔基的异羟肟酸衍生物、其制备及其作为基质金属蛋白酶抑制剂/TNF－α转变酶抑制剂的用途
(1010692-0032-0016) 取代的4－联芳基丁酸和5－联芳基戊酸衍生物作为治疗呼吸疾病的基质金属蛋白酶抑制剂的用途
(1010692-0038-0017) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的*－2,4,6－三酮
(1010692-0020-0018) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3－取代的烷基、芳基或杂芳基酰胺
(1010692-0050-0019) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物
(1010692-0042-0020) 作为金属蛋白酶(TACE)抑制剂的N-磺酰基13889286189
(1010692-0023-0021) 作为基质金属蛋白质酶和TACE抑制剂的邻-亚磺酰氨基杂芳基异羟肟酸的制备和应用
(1010692-0010-0022) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的桥式吲哚
(1010692-0031-0023) 作为金属蛋白酶抑制剂(MMP)的芳基哌嗪和它们的用途
(1010692-0005-0024) 作为金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物
(1010692-0045-0025) 作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺及类似物
(1010692-0004-0026) 作为基质金属蛋白酶和TNF-α抑制剂的β-氨基酸衍生物
(1010692-0009-0027) 肽基化合物及其作为金属蛋白酶的抑制剂的治疗用途
(1010692-0039-0028) 5-苯基-戊酸衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂用于治疗哮喘及其它疾病
(1010692-0014-0029) 作为金属蛋白酶抑制剂的新的大环化合物
(1010692-0046-0030) 作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0035-0031) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的异羟肟酸衍生物
(1010692-0043-0032) 作为基质金属蛋白酶和TNF-α的抑制剂的环β-氨基酸衍生物
(1010692-0036-0033) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的联苯基丁酸衍生物
(1010692-0013-0034) 作为金属蛋白酶和TNF释放抑制剂的硫取代的肽
(1010692-0047-0035) 作为金属蛋白酶抑制剂的氮杂螺烷衍生物
(1010692-0049-0036) 作为金属蛋白酶抑制剂的羟肟酸衍生物
(1010692-0003-0037) 作为金属蛋白酶抑制剂的13889286189和哌嗪取代的N-羟基甲酰胺
(1010692-0007-0038) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－二芳基丁酸或5－二芳基戊酸及其衍生物
(1010692-0034-0039) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4、苯并二氮杂草－3－异羟肟酸
(1010692-0018-0040) 杂芳基琥珀酰胺类化合物及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0025-0041) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代4－联苯基－4－羟基丁酸衍生物
(1010692-0048-0042) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的环状异羟肟酸酯
(1010692-0002-0043) 邻位亚磺酰氨基芳基异羟肟酸,其制备方法和作为基质金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0041-0044) 杂联芳基衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂
(1010692-0044-0045) 作为金属蛋白酶抑制剂的N-{｀4-取代的哌嗪-1-磺酰基甲基烷基}-N-羟基甲酰胺化合物
(1010692-0030-0046) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的三环磺胺化合物及其衍生物
(1010692-0040-0047) 噁二唑和噻二唑及其作为金属蛋白酶抑制剂的用途
(1010692-0016-0048) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－芳基丁酸衍生物
(1010692-0001-0049) 芳基哌嗪和芳基13889286189及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用
(1010692-0026-0050) 作为基质金属蛋白酶抑制剂的β－磺酰基异羟肟酸的α－羟基、－氨基和卤代衍生物
(1010692-0037-0051) 磺胺衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂
制作方法 ，作为金属蛋白酶生产加工工艺制备技术大全 制作工艺，作为金属蛋白酶生产加工工艺制备技术大全
配方比例， 作为金属蛋白酶生产加工工艺制备技术大全 技术研究应用参考，作为金属蛋白酶生产加工工艺制备技术大全
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