(1010765-0042-0001) 17-去甲基雷帕霉素及其类似物、它们的制备方法和它们作为免疫抑制剂、抗癌剂、抗真菌剂等的用途
(技术说明) 本发明涉及聚酮化合物和其他天然产物的生产,并且涉及化合物文库和单个的新型化合物。因此,一方面,本发明提供了17-去甲基雷帕霉素及其类似物,它们的生产方法,包括重组菌株,以及本发明的化合物的分离和用途。另一方面,本发明提供了17-去甲基雷帕霉素及其类似物在诱导或维持免疫抑制,刺激神经元再生或治疗癌症、B-细胞恶性肿瘤、真菌感染、移植排斥、移植物抗宿主病、自身免疫疾病、炎性疾病、血管疾病和纤维变性疾病,和调控伤口愈合中的用途。
, (1010765-0046-0002) 雷帕霉素衍生物及其治疗神经紊乱的用途
(技术说明) 本发明提供以下结构的化合物,其中R1
, (1010765-0030-0003) 一种纳米尺寸(雷帕霉素/壳聚糖)的制造方法
(技术说明) 本发明提供一种制造纳米尺寸(雷帕霉素/壳聚糖)包载缓释体的制造方法。雷帕霉素是近年开发用于防止器官移植排异领城的最优秀药物。该药因毒性小、疗效高,性能远优于目前常用的环抱素。研究表明,壳聚糖也具抗器官移植排异功能。本发明的特征是应用离子移变技术、溶胶―凝胶技术、微乳液技术和超声空化技术等,在壳聚糖纳米化的条件下,完成壳聚糖纳米化、雷帕霉素纳米化和纳米壳聚糖对纳米雷帕霉素的包载。该包载体中纳米雷帕霉素粒子,呈环形排列分布在纳米壳聚糖中。经5万倍透射电镜检测,主区粒径分布20-60nm间。95%以上粒子直径小于100mm。该包载体具有雷帕霉素和壳聚糖的结构特征,且具优异抑菌性、缓释性、生物降解性、生物亲和性及稳定性。
, (1010765-0036-0004) 局部给药雷帕霉素和西洛他唑的组合用于治疗血管疾病
(技术说明) 医疗设备可涂层以最小化或基本消除生物组织对其引入机体的反应。其可涂有任何量生物相容材料。治疗药物、试剂或化合物与生物相容材料混合并附到医疗设备的至少部分,减小生物体对引入机体的医疗设备反应,促进恢复包括形成血块,治疗特定疾病包括易损斑块。治疗试剂输送到疾病部位区。区域输送中希望液体制剂以增加特定药物疗效和输送能力。设备改进以促进内皮化。多种材料和涂层法将药物、试剂或化合物保持医疗设备上直到输送和定位。输送可植入医疗设备的设备改进以减少展开期间损坏其的可能性。医疗设备包括支架、移植物、吻合设备、血管周围包裹物、缝线和U形钉。多种聚合物组合控制治疗药物、试剂和或化合物从可植入医疗设备的洗脱速度。
, (1010765-0007-0005) 雷帕霉素衍生物在血管病和异种移植中的应用
(技术说明) 利用权利要求中所定义的式Ⅰ雷帕霉素衍生物来预防或治疗血管病和异种移植排斥现象。
, (1010765-0034-0006) 3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基*的非晶态雷帕霉素42-酯及其包含相同化合物的药用组合物
(技术说明) 本发明提供3-羟基-2-(羟甲基)-2-甲基*的雷帕霉素42-酯。本发明还提供制备其非晶形和包含其非晶形的药用组合物的方法。
, (1010765-0011-0007) 42-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的氧杂环庚烷异构体
(技术说明) 本发明提供了一种42-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素(SDZ-RAD异构体C)的纯化的氧杂环庚烷异构体,制备它的化学方法,以及含有SDZ-RAD异构体C的药物组合物和包和其用作免疫抑制、抗炎、抗真菌、抗增殖和抗肿瘤剂的方法。
, (1010765-0043-0008) 雷帕霉素涂层导尿管
(技术说明) 本发明公开了一种雷帕霉素涂层导尿管,在导尿管插入端至少位于留置尿道内的部分导尿管外表面涂覆有雷帕霉素涂层。这种导尿管用于尿道损伤患者或尿道狭窄患者术后预防尿道狭窄或尿道狭窄复发。
, (1010765-0027-0009) 雷帕霉素以及雷帕霉素衍生物用于治疗骨损失的应用
(技术说明) 本发明涉及雷帕霉素和雷帕霉素衍生物的新用途。
, (1010765-0033-0010) 包含麦考酚酸或麦考酚酸钠的多粒子药物组合物和与雷帕霉素的组合
(技术说明) 本发明涉及麦考酚酸、其盐或前体药物的新组合物以及麦考酚酸、其盐或前体药物与雷帕霉素或雷帕霉素衍生物的固定组合。
, (1010765-0010-0011) 28-表雷帕霉素类似物
(1010765-0044-0012) 稳定的非晶形雷帕霉素样化合物的药物剂型
(1010765-0016-0013) 用于预防和治疗血管疾病、包含雷帕霉素及其衍生物的药物递送系统
(1010765-0004-0014) 环C-22位加以稳定化处理的雷帕霉素衍生物
(1010765-0038-0015) 一种含雷帕霉素的抗癌组合物
(1010765-0029-0016) 雷帕霉素在抑制细胞死亡方面的应用
(1010765-0049-0017) 用于癌症治疗的包括二芳基脲化合物和PI3、AKT激酶或mTOR抑制剂(雷帕霉素类)的组合治疗
(1010765-0035-0018) 利用雷帕霉素特异性甲基化酶标记雷帕霉素
(1010765-0028-0019) 雷帕霉素糖衍生物
(1010765-0003-0020) 雷帕霉素(RAPAMYCIN)衍生物
(1010765-0009-0021) 光致环化的雷帕霉素
(1010765-0051-0022) 一种含有雷帕霉素的用于治疗大肠癌的药物组合物
(1010765-0039-0023) 同载铂类化合物和雷帕霉素的抗癌组合物
(1010765-0021-0024) 局部血管递送依托泊苷与雷帕霉素的组合以防止血管损伤后的再狭窄
(1010765-0013-0025) 雷帕霉素衍生物在治疗和/或预防心血管障碍中的用途
(1010765-0026-0026) 雷帕霉素二醛化合物
(1010765-0052-0027) 用于治疗多囊肾的雷帕霉素衍生物或肌苷-5'-单磷酸脱氢酶抑制剂
(1010765-0041-0028) 雷帕霉素多晶型Ⅱ及其应用
(1010765-0022-0029) 局部血管递送PANZEM?与雷帕霉素的组合以防止血管损伤后的再狭窄
(1010765-0031-0030) 包含雷帕霉素或雷帕霉素衍生物和吡美莫司的用于治疗炎症和免疫介导的疾病的药物组合物
(1010765-0020-0031) 含有瑞帕霉素羟基酯的胃肠外制剂
(1010765-0024-0032) 诸如雷帕霉素和吉西他滨或氟尿嘧淀的抗肿瘤联合
(1010765-0014-0033) 雷帕霉素的39-去甲氧基衍生物
(1010765-0040-0034) 含有雷帕霉素类似物的医疗装置
(1010765-0018-0035) 含有雷帕霉素类似物的医疗装置
(1010765-0050-0036) 白芨胶为载体的雷帕霉素眼内植入型释药系统
(1010765-0025-0037) 雷帕霉素29-烯醇
(1010765-0048-0038) 雷帕霉素的纯化
(1010765-0002-0039) 雷帕霉素衍生物
(1010765-0037-0040) 含雷帕霉素的抗癌组合物及其应用
(1010765-0012-0041) 粘液瘤病毒与雷帕霉素的组合在治疗性处理中的应用
(1010765-0005-0042) 雷帕霉素衍生物
(1010765-0006-0043) 烷基化的雷帕霉素衍生物
(1010765-0017-0044) 雷帕霉素在制备眼内植入缓释药物中的应用
(1010765-0047-0045) 雷帕霉素类似物及其治疗神经紊乱、增殖性和炎性疾病的用途
(1010765-0053-0046) 由雷帕霉素42-酯硼酸酯制备雷帕霉素42-酯的可放大方法
(1010765-0001-0047) 雷帕霉素衍生物的区域选择性合成方法
(1010765-0019-0048) 含有雷帕霉素类似物的医疗装置
(1010765-0015-0049) 39-去甲氧基雷帕霉素及其类似物的医药用途
(1010765-0045-0050) 含有雷帕霉素类似物的医疗装置以及形成该装置的方法
(1010765-0023-0051) 局部血管递送托泊替康与雷帕霉素的组合以防止血管损伤后的再狭窄
(1010765-0032-0052) 包含雷帕霉素衍生物和芳化酶抑制剂的抗肿瘤组合
(1010765-0008-0053) 半衰期缩短的包含四唑的雷帕霉素类似物
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