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衍生物、类衍生物、喹唑啉衍生物、羧酸衍生物生产及应用技术 | |
作者:技术顾问 文章来源:百创科技 点击数 更新时间:2024/3/11 21:25:24 文章录入:admin 责任编辑:admin | |
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0151-0001、 用作杀真菌剂的吡啶氧基链烷酸酰胺衍生物 摘要、 本发明提供了通式(I)的杀真菌化合物:其中X和Y独立地为H、卤素、C1-8,烷基、C,3-6,环烷基、C,2-8,烯基、C,2-8,炔基、C1-8,烷氧基、C1-8,烷硫基、*、氨基、单或二(C1-6,)烷基氨基、单或二(C,2-6,)烯基氨基、单或二(C,2-6,)炔基氨基、甲酰氨基、C1-4,烷基(甲酰基)氨基、C1-4,烷基羰基氨基、C1-4,烷基(C1-4,烷基羰基)氨基、氰基、甲酰基、C1-4,烷基羰基、C1-4,烷氧羰基、氨基羰基、单或二(C1-4,)烷基氨基羰基、羧基、C1-4,烷基羰氧基、芳基(C1-4,)烷基羰氧基、C1-4,烷基亚磺酰基、C1-4,烷基磺酰基、C1-4,烷基磺酰氧基、芳基、杂芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳氧基或杂芳硫基,其中任何前述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基基团或部分可被任选取代;R,1,为苯基、氰基、C1-4,烷基、C,2-4,烯基或C,2-4,炔基,其中烷基、烯基和炔基基团可在其末端碳原子上任选地被一个、两个或三个卤原子、氰基、C1-4,烷基羰基、C1-4,烷氧羰基或羟基取代,或R,1,为其中碳原子总数为2或3的烷氧烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基或烷基磺酰基烷基;R2/,为H、C1-4,烷基、C1-4,烷氧甲基或苄氧甲基,其中苄基部分的苯环可任选地被C1-4,烷氧基取代;R3/,和R4/,独立地为H、C1-3,烷基、C,2-3,烯基或C,2-3,炔基,条件是它们不同时为H和当同时不是H时,它们的总碳原子数不超过4,或R3/,和R4/,与和它们连接的碳原子一起形成任选含有一个O、S或N原子和任选被卤素或C1-4,烷基取代的3或4元碳环;和R5/,为卤素、C1-4,烷基或C,3-6,环烷基,其中烷基或环烷基可任选地被卤素、羟基、C1-6,烷氧基、C1-6,烷硫基、氰基、C1-4,烷基羰氧基、氨基羰氧基、单或二(C1-4,)烷基氨基羰氧基或三(C1-4,)烷基甲硅烷氧基取代。本发明提供的化合物和含有它们的组合物特别用于对抗植物的真菌感染。 0154-0002、 *化合物 摘要、 本发明的特征在于式(I)的*化合物,其中R1,是N=芳基、或杂芳基;各个R2和R4独立地是R,c,、卤素、*、氰基、异硫*、SR,c,、或OR,c,;或者R2和R4一起是羰基;R3是R,c,、烯基、炔基、OR,c,、OC(O)R,c,、SO2R,c,、S(O)R,c,、S(O2)NR,c,R,d,、SR,c,、NR,c,R,d,、NR,c,COR,d,、NR,c,C(O)OR,d,、NR,c,C(O)NR,c,R,d,、NR,c,SO2R,d,、COR,c,、C(O)OR,c,、或C(O)NR,c,R,d,;R5是H或烷基;n是0、1、2、3、4、5、或6;X是O、S、S(O)、S(O2)、或NR,c,;Y是共价键、CH2、C(O)、C=N-R,c,、C=N-OR,c,、C=N-SR,c,、O、S、S(O)、S(O2)、或NR,c,;Z是N或CH;U和V中的一个是N,另一个是CR,c,;W是O、S、S(O)、S(O2)、NR,c,或NC(O)R,c,;其中各个R,a,和R,b,独立地是H、烷基、芳基、杂芳基;各个R,c,和R,d,独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL-12有关的疾病(如,类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。 0145-0003、 具有稠环基团的环二胺化合物 结构式(1)的环二胺化合物、其酸加成盐或其水合物以及含有化合物、盐或水合物的药物,其中R,1,和R2/,各自是氢或甲氧基,条件是当R2/,是氢时,R,1,是甲氧基,而当R2/,是甲氧基时,R,1,是氢;A是氧、硫、CH=CH、CH=N或NR3/,(其中R3/,是氢、低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基或芳基-低级烷基);B是氮、CH或CR4/,(其中R4/,是氢、低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基或芳基-低级烷基);m是1或2;n是1-5的整数、;上述化合物、盐和水合物对细胞粘附着抑制作用,且可用作预防过敏、哮喘、风湿病、动脉硬化、炎症等的药物。 0168-0004、 酰胺基取代的咪唑并吡啶 摘要、 在1-位含有酰胺官能基的咪唑并吡啶化合物可以用作免疫反应调节剂。本发明的化合物和组合物可以诱导多种细胞因子的生物合成从而可用于治疗多种疾病包括病毒性疾病和肿瘤性疾病。 0102-0005、 一种水飞蓟提取物葡甲胺盐的新制备方法 摘要、 本发明涉及药物合成领域,具体涉及一种水飞蓟提取物葡甲胺盐的新制备方法。本发明采用溶剂法在非回流状态下将水飞蓟提取物制备成水飞蓟提取物葡甲胺盐,与原方法相比,省去了加热回流、减压回收溶剂和长时间减压干燥的工艺过程,既节约成本,又便于工业化生产,更重要的是产品的质量得到了稳定的提高水飞蓟宾葡甲胺含量超过99.0%,达到了注射用原料的含量要求。 0001-0006、 由黄樟油合成的胡椒基丁醚的提纯方法 摘要、 本发明公开了一种由黄樟油合成的胡椒基丁醚的提纯方法属于黄樟油的深加工利用技术。该方法采用分子蒸馏装置以压力为0.01~100Pa,蒸发温度为90~200℃,冷却温度为-15~80℃,蒸发器与冷凝器温差为30~120℃,搅拌速率为10~1000rpm操作条件进行两级分离,得到纯度达98%以上的胡椒基丁醚。本发明的优点在于,工艺简单、操作时间短、收率高、过程中不产生任何其它高沸物质,不聚合,对环境无污染。 0032-0007、 10-烷氧基喜树碱衍生物及其制备方法与应用 摘要、 本发明公开了通式(I)的10-烷氧基喜树碱衍生物及其制备方法与在肿瘤治疗中的应用。式中R表示C1~20,烷基,C1~20,烯烃基或C1~20,含羟基的烷烃基。该类化合物对P388人白血病细胞、A549人肺癌细胞、PC-3人前列腺癌细胞、HO-8910人卵巢癌细胞、K562和HL60人白血病细胞,具有不同程度的体外抗肿瘤活性;裸鼠接种PC-3人前列腺癌移植瘤细胞和小鼠接种S180恶性实体瘤实验结果显示部分化合物有强大的肿瘤抑制活性。 0160-0008、 烯烃的环氧化方法和系统 摘要、 一种烯烃的环氧化方法该方法包括在反应温度T下,在高选择性银基催化剂的存在下使包含烯烃、氧和反应调节剂的原料反应,其中反应调节剂以相对量Q存在,该相对量Q为原料中所存在的反应调节剂的活性物质的有效摩尔量与原料中所存在的烃的有效摩尔量之间的比率,并且所述方法包括如下步骤:在第一操作阶段中进行操作,其中T的值为T1,并且Q的值为Q1,和随后在第二操作阶段中进行操作,其中反应温度不同于在第一操作阶段中所应用的反应温度,从而T的值为T2并且Q的值为Q2其中Q2由计算确定并且Q2由式Q2=Q1,+B(T2-T1,)定义,其中B代表大于0的常数因子;一种适合于实施烯烃环氧化方法的反应系统;一种计算机程序产品,该程序产品包括记录于可机读介质上的可机读程序,所述程序产品适合于指导计算机系统的数据处理系统执行烯烃环氧化方法的计算;以及包含计算机程序产品和数据处理系统的计算机系统。 0053-0009、 阿立哌唑的制备新方法 摘要、 本发明涉及一种精神病药物的化学合成方法具体地涉及7-[4-[4-(2,3-二*基)-1-哌嗪、丁氧基、-3,4-二氢-2(1H)-喹喏酮(Aripiprazole,阿立哌唑)(1)的化学合成的新方法。阿立哌唑是喹喏酮衍生物,FDA已于2002年11月批准在美国上市用于治疗精神分裂症。它是第三代新型的抗精神病药物,其作用机制不同于现有的抗精神病药物。本发明的阿立哌唑的制备是即由7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹喏酮与4-(4-羟基丁基)-1-(2,3-二*基)哌嗪在适当条件下经醚化反应得到目标物。该方法与现有专利方法相比,反应更易进行,反应条件更加温和,室温下即可进行反应,反应时间短,产物收率可达85%,后处理简单,无须用氯彷萃取,产物纯度高。 0211-0010、 纯化三聚氰胺熔化物的方法 摘要、 本发明涉及在高压过程中通过热解脲来制备纯三聚氰胺的方法。根据该方法在第一阶段三聚氰胺熔化物与热NH3来自第二阶段的NH3接触,并在第二阶段与冷的气态NH3接触,使得其冷却至高于取决于压力的三聚氰胺熔点1-30℃的温度,以及任选在第三阶段放置10分钟-10小时,并随后以各种方式处理。 0060-0011、 一种丹参提取物及其制剂的制备方法 0076-0012、 金属酞菁区域异构体的分离 0087-0013、 抗流感病毒化合物及其制备方法和用途 0051-0014、 TNF-α生成抑制剂 0158-0015、 治疗化合物的*盐及其药物组合物 0061-0016、 吡喃化合物的制备方法 0191-0017、 一种喹诺酮类药物中间体的制备方法 0122-0018、 具有强效的与趋化因子受体结合的杂环化合物 0105-0019、 联哌羟喜和其盐类和其盐类(0-10)水合物和其制剂及制备 0056-0020、 新的杂环肟化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 0142-0021、 一种含有电子注入基团的金属络合物型发光材料及其制备方法 0103-0022、 取代的吡唑啉酮衍生物及其制备方法与药用组合物 0064-0023、 一种美海洛林-1.5萘二磺酸盐的制备方法 0123-0024、 左氧氟沙星的纯化方法 0170-0025、 O-烷基-ε-已内酰亚胺转化为ε-已内酰胺的方法 0093-0026、 染料木素-3'-磺酸钠、双甲基化大豆甙元-3'-磺酸钠及其制备方法和药物... 0091-0027、 用环糊精及其衍生物包合7、8-二羟基香豆素的制备方法 0035-0028、 杂环化合物和它们的使用方法 0201-0029、 一种天然维生素E的固定床转型方法 0095-0030、 鸢尾苷元的异黄酮类衍生物及其制备方法和以其为有效药用成分的抗病毒药物 0190-0031、 一种在反应器中制造3-氰基吡啶的方法 0021-0032、 乙酰替*衍生物的α型或β型结晶 0082-0033、 一种喹啉酮化合物、制备方法及其中间体 0005-0034、 20(S)-喜树碱衍生物、其制备方法及用途 0078-0035、 一种佐芬普利制备方法 0137-0036、 调节雌激素受体的化合物和方法 0156-0037、 作为芳香化酶抑制剂的含氨基磺酸酯基的124-三唑衍生物 0041-0038、 烯烃的环氧化方法和系统 0213-0039、 作为腺苷受体配体的7-氨基苯并噻唑衍生物 0202-0040、 母育酚、母育酚衍生物以及生育酚的生产方法 0177-0041、 4-甲基-7-氨基喹诺酮的制备工艺 0030-0042、 具有抗肿瘤活性的新型*磺酰胺类化合物及其盐类 0019-0043、 烷氧基羰基氨基三嗪化合物的制备方法 0118-0044、 具有SST1拮抗活性的哌嗪衍生物 0209-0045、 环状胺化合物 0094-0046、 野葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的提取分离及其磺化物制备方法和药物用途 0120-0047、 用作抗炎药的螺-乙内酰脲化合物 0104-0048、 苦参总碱的提取方法 0152-0049、 咪唑-4-羧酰胺衍生物及其制备和用于治疗肥胖症的方法 0167-0050、 亚磺酰氨基取代的咪唑并吡啶 0008-0051、 阿司匹林衍生物的硝酰基*基酯的合成方法 0098-0052、 具有抗癌及抑制NO释放活性的新的螺环化合物bulbophyllispir... 0108-0053、 头孢唑啉三位中间体的制备方法 0144-0054、 一种头孢曲松钠及其制备方法 0187-0055、 2-氨基-4-吡啶基甲基-二氢噻唑衍生物作为诱导型NO-合酶抑制剂的用途 0166-0056、 脲取代的咪唑并吡啶 0066-0057、 双二酰亚胺化合物,使用它们的酸产生剂和抗蚀剂组合物以及用该组合物的图案形... 0134-0058、 1,3-二[N-[N'-(2-甲氧基)苯基、哌嗪基、-1-*盐酸盐及其... 0215-0059、 羟基葫芦脲衍生物及其制备方法和用途 0074-0060、 LFA-1拮抗剂化合物 0163-0061、 多官能噻吨酮光引发剂 0135-0062、 通过α-氯代环氧酯制备酸的方法 0086-0063、 双苯并异唑酮类化合物及其合成和应用 0007-0064、 6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-1... 0040-0065、 制备不含蜜勒胺的三聚氰胺的方法及骤冷器 0044-0066、 杂1,2-二氢化茚:一类新型有效的大麻配体 0037-0067、 氰基胍前药 0058-0068、 从1,4-丁二醇制备γ-*和四氢呋喃的方法 0217-0069、 双环氧代吡啶和氧代*衍生物 0188-0070、 用于生产碳青霉烯化合物的方法 0218-0071、 α-取代的2-甲基-5-*咪唑-1-乙醇衍生物 0126-0072、 紫杉烷衍生物的结晶及其制备方法 0182-0073、 反式稠合的3,3a,812b-四氢-2H-二苯并[3,4:6,7、环庚... 0179-0074、 在制备*期间进行有机化合物的氧化 0024-0075、 *化合物以及含有该化合物的药物组合物 0039-0076、 用于治疗恶性肿瘤的方法 0050-0077、 1-(4-羟苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲... 0016-0078、 内酰胺化合物 0125-0079、 腺A2α受体拮抗剂 0189-0080、 级联反应制备N-乙酰-DL-色氨酸的方法 0157-0081、 HIV蛋白酶抑制剂、含有它们的组合物、其药物应用及其合成原料 0088-0082、 3-取代苯基-苯并呋喃酮稳定剂及其制备 0013-0083、 吡唑并[4,3-d、*衍生物 0023-0084、 6-羟基异黄酮、及其衍生物和相关药物 0112-0085、 己内酰胺的回收方法 0011-0086、 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪化合物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物 0031-0087、 甲氨蝶呤的聚*衍生物及其制备方法 0090-0088、 从香紫苏醇反应合成物中分离提纯香紫苏内酯的方法 0133-0089、 对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用 0002-0090、 五元硫杂环类化合物及其用于制备治疗和预防肥胖相关疾病的药物的用途 0063-0091、 带有噁唑啉侧链的紫杉烷及其制备方法 0006-0092、 3-氯甲基-3-头孢烯衍生物结晶的制造方法 0172-0093、 振动流化床法生产三聚氰酸的方法 0068-0094、 由仲氨基氧化物合成胺醚的方法及其应用 0161-0095、 作为CCR-3受体拮抗剂Ⅷ的N-脲基-哌啶类化合物 0150-0096、 作为毒蕈碱受体拮抗剂的4-哌啶基烷基胺衍生物 0052-0097、 TNF-α生成抑制剂 0195-0098、 一种噁唑烷的制备方法 0047-0099、 从2-氨甲基-2,3-二氢噁嗪化合物制备2-或-9-氧杂-3,7-二氮杂... 0205-0100、 形成杂环偶氮染料的化合物以及染料的制备方法 0004-0101、 一类杂环衍生物、制备方法及其用途 0116-0102、 苯并噁嗪与苯并噻嗪衍生物和含有它们的药物组合物 0009-0103、 放线酮 0057-0104、 提高*收率的方法 0029-0105、 一种用丙烯、氧直接合成*的高压放电反应器和方法 0111-0106、 头孢匹胺钠的制备方法 0099-0107、 离子液体催化制造交酯的方法 0192-0108、 甘氨双唑钠的合成工艺 0069-0109、 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