衍生物、吲哚衍生物、哌嗪衍生物、三嗪衍生物生产及应用技术
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衍生物、吲哚衍生物、哌嗪衍生物、三嗪衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2024/3/11
0164-0001、 环烷基取代的苯并咪唑、它们的制备及其用途
摘要、 式I或式II化合物,其中:A是具有3至8个碳原子且另外可具有1个稠合其上的苯环的饱和或单不饱和碳环系统,这些环还可能被1个或2个不同或相同的基团R3/,以及R4/,取代,R,1,是氢、氯、氟、溴、碘、支链和直链C1,-C,6,烷基、OH、*、CF3、CN、NR,11,R,12,、NH-CO-R,13,、O-C1,-C4烷基,和R2/,是氢、支链和直链C1,-C,6,烷基、C1,-C4烷基-苯基,和它们的互变异构形式可能的对映和非对映形式,在A中环上的可能的顺反式异构体及其药物前体。通式(I)或(II)的取代苯并咪唑是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)也叫聚(ADP核糖)合酶(PARS)的抑制剂,因此可用于治疗和预防与这种酶的酶活性升高有关的疾病。
0128-0002、 *并[61-a、异喹啉-4-酮的衍生物
摘要、 通式(I)化合物,其中R,1,和R2/,各自独立地表示C1-6,烷基或C,2-7,酰基;X表示OCH2或基团CR3/,R4/,其中R3/,或R4/,各自独立地表示氢原子或C1-3,烷基;R5/,表示氢原子或C1-3,烷基、C,2-3,链烯基或C,2-3,炔基;R,6,表示氢原子或C1-6,烷基、C,2-6,链烯基、C,2-6,炔基、氨基、C1-6,烷基氨基、二(C1-6,)烷基氨基或C,2-7,酰氨基;R,7,和R,8,各自独立地表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1-6,烷基、C,2-6,链烯基、C,2-6,炔基、C,2-7,酰基、C1-6,烷硫基、C1-6,烷氧基、C,3-6,环烷基;R,9,表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1-6,烷基、C,2-6,链烯基、C,2-6,炔基、C,2-7,酰基、C1-6,烷硫基、C1-6,烷氧基或C,3-6,环烷基,或其盐可用于治疗呼吸疾病诸如哮喘。本发明化合物比已知化合物曲喹新(910-二甲氧基-3-甲基-2-∴基亚氨基-236,7-四氢-4H-*并[61-a、异喹啉-4-酮)具有更长的持续作用时间且没有曲喹新的非常苦的味道。
0158-0003、 用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物
本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途,其中X为-C(R,13,)2-,-C(R,13,)(R,19,)-,-C(O)-,-O-,-NH-,-N(烷基)-,(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i),(j),(k),(l),(m)或(n);R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基;R,1,为H,烷基或链烯基;R2/,为任选取代的苯基,苯基烷基,杂芳基或杂芳基烷基,萘基,芴基或二苯甲基;R3/,为任选取代的苯基、杂芳基或萘基;R4/,为H,烷基,氟代-烷基,环丙基甲基,-CH2CH2OH,-CH2CH2-O-烷基,-CH2C(O)-O-烷基,-CH2C(O)NH2-CH2C(O)-NH烷基或-CH2C(O)-N(烷基)2;R,19,为任选取代的苯基,杂芳基或萘基,环烷基,环烷基烷基或烷氧基烷基;以及R5/,、R,13,、R,14,、R,15,和R,16,为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。
0061-0004、 具有抗肿瘤活性的喜树碱
摘要、 具式(I)喜树碱衍生物,其中R1,、R2和R3如说明书中定义。式(I)化合物具有抗肿瘤活性并显示出良好的治疗指数。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及所述化合物在制备用于治疗肿瘤、病毒感染以及抗疟原虫falciparum药物方面的用途。
0192-0005、 环氨基甲酸酯和环酰胺衍生物
摘要、 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中A和B各是选自S、CH或N的取代基;条件是当A是S时,B是CH或N;条件是当B是S时,A是CH或N;和A与B不能同时为CH;和当A和B都是N时,一个N可任选地被C1,-C,6,烷基取代;R1,和R,2各是选自以下的取代基:H,C1,-C,6,烷基、取代的C1,-C,6,烷基、C2-C,6,链烯基、取代的C2-C,6,链烯基、C2-C,6,炔基、取代的C2-C,6,炔基、C3-C,8,环烷基、取代的C3-C,8,环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、COR,A,或NR,B,COR,A,;或R,1,和R2/,稠合形成:任选取代的3-8元螺环烷基环、螺环链烯基环或杂环,杂环含有1-3个选自O、S和N的杂原子。本发明的化合物可用作黄体酮受体的促效剂和拮抗剂,且可用于引发避孕和治疗或预防良性或恶性肿瘤病的方法中。
0122-0006、 含苯二胺基团的含杂环羧酰胺的疱疹病毒硫脲抑制剂
摘要、 具有式(I)的化合物,其中R1,-R5分别选自氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、1-6个碳原子的全卤烷基、3-10个碳原子的环烷基、3-10个碳原子的杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、-CN、-NO2、-CO2R,6,、-COR,6,、-OR,6,、-SR,6,、-SOR,6,、-SO2R,6,、-CONR,7,R,8,、-NR,6,N(R,7,R,8,)、-N(R,7,R,8,)或W-Y-(CH2),n,-Z,条件是R1,-R5至少一个不是氢;或R2和R3或R3和R4合起来形成一个3-7元杂环烷基或3-7元杂芳基;R,6,和R,7,分别是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全卤烷基,或芳基;R,8,是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全卤烷基、3-10个碳原子的环烷基、3-10元杂环烷基、芳基或杂芳基,或R,7,和R,8,合起来可形成3-7元杂环烷基;W是O、NR,6,、或不存在;Y是-(CO)-或-(CO2)-,或不存在;Z是1-4个碳原子的烷基、-CN、-CO2R,6,、COR,6,、-CONR,7,R,8,、-OCOR,6,、-NR,6,COR,7,、-OCONR,6,、-OR,6,、-SR,6,、-SOR,6,、-SO2R,6,、SR,6,N(R,7,R,8,)、-N(R,7,R,8,)或苯基;G是单环杂芳基;X是一键、-NH、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、1-6个碳原子的烷基氨基、或(CH)J;J是1-6个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、苯基或苄基;和n是1-6的整数;该化合物用于治疗和疱疹病毒,包括人巨细胞病毒、单纯疱疹病毒、埃-巴二氏病毒、水痘带状疱疹病毒、人疱疹病毒-6和-7,和卡波济氏疱疹病毒相关的疾病。
0104-0007、 具有正性肌力作用的噻吩甲酰哌嗪衍生物
摘要、 本发明涉及一种具有正性肌力作用的噻吩甲酰哌嗪衍生物可望被用作治疗急性心力衰竭或因多种疾病引起的慢性心肌功能不全等疾病的药物,化学名称为1-(4-氨基苯基)-4-(噻吩甲酰基-2)哌嗪(I),其结构如上所示。
0056-0008、 一种氧化丙烯的纯化方法
摘要、 一种用于改进受聚氧化丙烯污染的氧化丙烯质量的方法该方法包括以下步骤:(a)使液体氧化丙烯与由硅酸镁和/或硅酸钙组成的吸附剂接触,以使聚氧化丙烯的量降低到所需的水平;(b)回收纯化的氧化丙烯产物。
0144-0009、 芳氧基二噻唑二氧化物
摘要、 本发明涉及新的芳氧基二噻唑二氧化物、它们的两种制备方法和它们作为杀虫剂用于保护植物和材料的应用。
0101-0010、 替米沙坦的合成新路线
摘要、 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦(III)的制备方法。采用中间体I与4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯(R=CH3、C2H5)经亲核取代反应得替米沙坦的羧酸酯衍生物(R=CH3、C2H5)后,再水解脱保护得目的物(III)。本发明阐述的工艺中改用甲基和乙基做保护基,4′-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯和4′-溴甲基联苯-2-羧酸乙酯更易制备且更稳定,与I的反应易控制,杂质少,生成IV后保护基也易脱去收率和产品质量也相应提高,适于大规模生产。
0182-0011、 *化合物
0020-0012、 前列腺素内过氧化物H合酶生物合成抑制剂
0064-0013、 一种合成三齿吡啶亚胺配体的方法
0211-0014、 咪唑二氮杂衍生物
0209-0015、 氨基甲酰基四氢吡啶衍生物
0154-0016、 3,3-取代的二氢吲哚衍生物
0095-0017、 α-亚甲基内酯和α-取代的亚烃基内酯的制备方法
0213-0018、 制备内酰胺的方法
0084-0019、 新的化合物
0138-0020、 新的2,4-二氧代吡咯烷和2,4-二氧代四氢呋喃衍生物以及含有它们作为活...
0199-0021、 噻唑烷衍生物的制备方法
0119-0022、 带有碱性取代基的乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素
0194-0023、 抗真菌的醚类
0133-0024、 光稳定剂中间体226,6-四甲基-4-哌啶胺类化合物的制备方法
0151-0025、 *氧基水杨酸衍生物
0040-0026、 β-丙氨酸衍生物
0214-0027、 非肽类新生血管生成抑制剂
0200-0028、 芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物
0173-0029、 葡糖激酶活化剂
0031-0030、 8-氰基-1-环丙基-7-(1S,6S-2,8-二氮杂双环[4.3.0、...
0019-0031、 用作因子Xa抑制剂的吡唑-3-酮衍生物
0112-0032、 可溶的2,6-二萘基氨基三嗪
0207-0033、 作为整联蛋白拮抗剂的取代双环杂芳基化合物
0088-0034、 作为趋化因子受体调节剂的官能化杂环
0114-0035、 取代吡喃的制备方法
0097-0036、 与多巴胺D3受体具有亲和力的三唑化合物
0148-0037、 取代的3-氰基-[1.7、,[1.5、和[1.8、-二氮杂萘酪氨酸激酶抑...
0163-0038、 作为消炎剂的化合物
0007-0039、 8-氰基-1-环丙基-7-(1S,6S-2,8-二氮杂双环(4.3.0)...
0092-0040、 杀虫剂对映异构体纯的2,4-二取代∴唑啉
0099-0041、 用作烟碱性乙酰胆碱受体配体的二氮杂二环衍生物
0141-0042、 2-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-*基)-2-羟基丙基、-2,4-...
0184-0043、 作为血管紧张肽(1-7)受体兴奋剂的1-(p-噻吩基苄基)咪唑,其制备方...
0161-0044、 吡啶-2,3-二甲酰胺类化合物
0063-0045、 氨氯地平系列盐及其制备方法和用途
0130-0046、 作为5-HT受体配体的四环氮杂并吲哚化合物
0216-0047、 4位含有芳基取代基的γ-丁烯酸内脂及其固相合成法
0072-0048、 喹啉衍生物及喹唑啉衍生物
0157-0049、 肾素抑制剂
0131-0050、 作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮
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0041-0053、 浆果赤霉素III的C-7金属醇盐
0043-0054、 作为内皮素受体拮抗剂的4-(杂环基磺酰氨基)-5-甲氧基-6-(2-甲氧...
0036-0055、 制备西酞普兰的方法
0147-0056、 三环吡啶N-氧化物血管升压素激动剂
0079-0057、 2,4-*-135-三嗪及其制法和作为除草剂和植物生长调节剂的用...
0052-0058、 更昔洛韦钠水合物及制备方法和应用
0081-0059、 多环的2-氨基噻唑体系、它们的制备方法和包含这些化合物的药物
0217-0060、 水溶性穿心莲内酯磺化工艺
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0127-0064、 治疗抑郁症的氮杂吲哚衍生物
0142-0065、 制备氰尿酰氯的方法
0105-0066、 环丁砜粗产品的精制方法
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0053-0068、 二环杂环,含这些化合物的药物组合物,及其制备方法
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0178-0070、 血管紧张肽原酶抑制剂
0098-0071、 与多巴胺D3受体具有亲和力的三唑化合物
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0117-0075、 带有碱性取代基的乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素
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