衍生物,基衍生物,衍生物作为,衍生物含有类技术资料
SY1142-0181-0001、 为玻连蛋白受体拮抗剂的苯并咪唑化合物
摘要、 本发明提供具有式(Ⅰ、的化合物或其生物不稳定的酯，或其药学上可接受的盐，其中n、p、q和r各自独立选自0或1；a、b、c和d各自独立为碳原子或氮原子，条件是a、b、c和d中不超过两个为氮原子；Y和Y1各自独立为1－4个选自烷基、烷氧基、卤素、－CF3和－C(O、OH的任选取代基；R1、R2、R3和R4为H或指明的取代基；R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立选自H或C1－C3烷基；本发明也提供使用这些化合物治疗由玻连蛋白受体引起的疾病的方法所述疾病有癌症、视网膜病、动脉粥样硬化、血管再狭窄和骨质疏松。
SY1142-0065-0002、 制备甲酰咪唑的方法
摘要、 本发明说明羟甲基咪唑催化转化成甲酰咪唑的新方法。所述反应在过氧化物存在下进行。甲酰咪唑是药物的重要中间产物。
SY1142-0018-0003、 取代的咪唑烷衍生物，其制备、用途以及含有它们的药物制剂
本发明涉及式Ⅰ取代的咪唑烷衍生物，其中各取代基如权利要求所定义。式Ⅰ化合物适于治疗和预防炎症性疾病或过敏性疾病。式Ⅰ化合物是白细胞粘着和迁移抑制剂和／或属于整联蛋白类的粘着受体ＣＬＡ－４的拮抗剂适于治疗或预防由于不利的白细胞粘着和／或白细胞迁移程度所引起的疾病或相关疾病，或以ＶＬＡ－４受体与其配体的相互作用为基础的细胞－细胞或细胞－基质相互作用在其中起作用的疾病。本发明还涉及其制法、其作为药物的用途，及含它的药剂。
SY1142-0054-0004、 苯并咪唑化合物的合成方法
摘要、 一种从吡啶甲醇通过吡啶甲基氯和吡啶甲硫基苯并咪唑制备奥美拉唑的方法其特征在于整个反应是在没有任何分离或纯化中间体的情况下进行的。而且反应是在常用于整个反应序列且对反应过程中生成和所用的反应物呈惰性的主要溶剂系统中进行的。本发明的方法也可以包括另外的纯化步骤。
SY1142-0144-0005、 含2－咪唑啉－5－酮杀真菌剂的新组合物
摘要、 １）杀真菌剂组合物包括：$化合物（Ⅰ），即是：（４－硫）４－甲基－２－甲硫基－４－苯基－１－苯氨基－２－咪唑啉－５－酮。和化合物（Ⅱ），系选自于下列组化合物：$－化合物（ⅡＡ），其商品名为“ＰＲＯＰＡＭＯＣＡＲＢＥ”，也可称其３－（二甲氨基）丙基氨其甲酸丙酯，$－化合物（ⅡＢ），其化学结构式如右：$其中：$－Ｒ１是氮原子，或是－ＣＨ基团，$－Ｒ２是硫代甲基ＳＣＨ３，或是二乙氨基Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２$－化合物（ⅡＣ），其商品名为“ＣyＰＲＯＤＩＮＩＬ”，还可称其２－苯氨基－４－环丙基－６－甲基—*；$－化合物（ⅡＤ），是２－羟基—苯甲酸，或是水杨酸及其酯类和盐类，尤其是碱金属盐类和碱土金属盐类；$－化合物（ⅡＦ），或８－*丁基－２（Ｎ－乙基－Ｎ－正丙氨基）－甲基－１，４－二__螺４．５、癸烷，其商品名为“ＳＰＩＲＯＸＡＭＩＮＥ”?－化合物（ⅡＧ），或２－甲基－１－（１－对*基—乙基氨基甲酰）－丙基、酸的异丙酯，其商品名为“ＦＥＮＣＡＲＡＭＩＤＥ”；$－化合物（ⅡＨ），其化学名为４－氯－２－氰基－１－二甲氨磺酰－５－（４－*基）咪唑；化合物（Ⅰ）／化合物（Ⅱ）的比介于０．０１和５０之间。但以介于０．１和１０之间为好。$２）以治愈和预防方式、防御致植物真菌类危害作物的方法其特征在于：将上述这些杀真菌类组合物的其中之一的无植物毒性的有效量撒布在植物的空间周围部分。
SY1142-0124-0006、 在制备光学活性2－咪唑啉－5－酮或2－咪唑啉－5－硫酮衍生物中用作中间体...
摘要、 作为农业杀真菌剂的光学活性的２－咪唑啉－５－酮和２－咪唑啉－５－硫酮衍生物。$它们为通式Ⅰ的化合物：$其中$Ｍ＝Ｏ，Ｓ或任选的卤代ＣＨ２$Ｗ＝Ｏ，Ｓ或Ｓ＝Ｏ$p＝０或１$Ｒ１，Ｒ２和Ｒ４为烃，特别是任选地被卤素原子取代的芳基$Ｒ３为Ｈ或任选的卤代Ｃ１－Ｃ２烷基$Ｒ５为烃基。
SY1142-0038-0007、 具有抗病毒活性的2-氨基-5，6-二*并咪唑衍生物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的苯并咪唑衍生物，其中：Ｒ１代表Ｈ、Ｃ１－４烷基、Ｃ３－５环烷基；Ｒ２代表Ｈ、Ｃ１－４烷基；或Ｒ１和Ｒ２与氮一起形成一个４或５元的杂环；Ｒ３代表ＢＲ４或Ｒ４，其中Ｂ代表一个桥基－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＮＣ１－４烷基或－Ｃ（Ｏ）Ｏ－和Ｒ４代表Ｈ、Ｃ１－４烷基、Ｃ２－６链烯基或卤素（优选为氟）；而每个n独立选自０、１或２（优选为０或１）的整数；以及一些几何异构体或其混合物和生理官能团衍生物，这些化合物在医疗中的应用，尤其用在病毒性感染如由疮疹病毒引起的感染的治疗或预防。本发明也涉及这些化合物的制备和包含它们的药用制剂。
SY1142-0046-0008、 取代的芳基咪唑类化合物的应用
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）所代表的芳基咪唑类化合物在防治寄生原虫矫娴挠τ茫?其中$Ａr代表任选取代的芳基，$Ｗ代表卤代烷基，$Ａ代表氢或代表ＣＨ２Ｒ，$Ｒ代表任选取代的芳基或代表－ＯＲ１基、－ＳＲ１基或－Ｎ（Ｒ２）ＣＯＲ３基中的一个基团，以及$Ｙ代表卤素、三氟甲基、*、－Ｓ（Ｏ）nＲ６，代表ＣＮ或－ＣＯＮＲ４Ｒ５或代表任选取代的芳基，$其中$Ｒ１代表氢，代表烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基，这些基团中的任何一个都可任选被取代，$Ｒ２代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基或任选取代的芳基，$Ｒ３代表（Ｘ）mＲ７，$Ｘ代表氧，硫，－Ｎ（Ｒ８），$m代表０或１，$Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８各自独立地代表氢、烷基或任选取代的芳基，$Ｒ６代表烷基、卤代烷基或任选取代的芳基，和$Ｒ７代表烷基、卤代烷基或代表烷基、芳烷基或杂芳基，其中任一个都可任选被取代，$n代表０，１或２。
SY1142-0169-0009、 *咪唑类药物结肠靶向制剂及制备方法
摘要、 本发明公开了一种*咪唑类药物结肠靶向制剂。该制剂在上消化道不崩解、不释药，到达小肠末端，结肠部位，制剂崩解并释放药物，因而减少了药物对上消化道的刺激，降低了肝首过效应，药物直接与肠道病灶部位接触，提高疗效。本发明提供了制备方法。
SY1142-0049-0010、 新的环烷基取代的咪唑类化合物
摘要、 新型１，４，５－取代咪唑化合物及其用于治疗的组合物。
SY1142-0071-0011、 稠合咪唑并1，2－α、吡啶类
SY1142-0089-0012、 作为lgE下调剂的苯并咪唑类似物
SY1142-0047-0013、 新的取代的咪唑化合物
SY1142-0167-0014、 ，3－二烷基－2－咪唑啉酮类及其制备方法
SY1142-0004-0015、 含有2－咪唑啉－5－酮的新的杀真菌剂组合物
SY1142-0007-0016、 三取代咪唑类化合物、其制备方法与用途以及含有它们的药物组合物
SY1142-0197-0017、 酰胺取代的咪唑并喹啉
SY1142-0021-0018、 作为杀真菌剂的N-磺酰基咪唑
SY1142-0109-0019、 羰基二咪唑，由其衍生的酯及它们的制备
SY1142-0134-0020、 含有稳定化的苯并咪唑类化合物的组合物
SY1142-0160-0021、 用于治疗炎性疾病的取代咪唑
SY1142-0081-0022、 二苯基咪唑啉类化合物
SY1142-0128-0023、 咪唑啉化合物
SY1142-0125-0024、 苯并咪唑衍生物
SY1142-0186-0025、 取代的2－芳基－3－(杂芳基、－咪唑并1，2－a、*类化合物以及相关...
SY1142-0002-0026、 具有抗凝血活性的N－(咪唑基丁基、苯磺酰胺衍生物
SY1142-0014-0027、 光学纯的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物的包结拆分制备法
SY1142-0178-0028、 －苯基苯并咪唑化合物和2－苯基吲哚化合物，它们的制备和用途
SY1142-0078-0029、 苯并咪唑，其制法及其作为药物组合物的用途
SY1142-0135-0030、 生产六氢噻吩并3，4－d、咪唑－2，4－二酮类化合物的方法
SY1142-0105-0031、 具有除草活性的2－(硫代、－4，5－咪唑啉三酮类化合物
SY1142-0045-0032、 新的苯并咪唑、苯并∴唑和苯并噻唑，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物
SY1142-0173-0033、 制备(5R、－甲氨基－5，6－二氢－4H－咪唑并4，5，1－ij、喹啉...
SY1142-0183-0034、 咪唑并(4，5－c、吡啶－4－酮衍生物
SY1142-0064-0035、 被含有一个氮原子的五、六或七元杂环取代的咪唑基烷基
SY1142-0170-0036、 ，3－二丁基－2－氯－咪唑啉∴盐酸盐
SY1142-0189-0037、 含苯并咪唑酮和孕激素的组合物
SY1142-0043-0038、 咪唑啉衍生物的盐及其作为害物防治剂的用途
SY1142-0031-0039、 作为抗凝剂的萘基取代的苯并咪唑衍生物
SY1142-0159-0040、 苯并咪唑衍生物
SY1142-0019-0041、 用于制备2-咪唑啉-5-酮的中间体
SY1142-0113-0042、 －{4－4－(4，5－二氯－2－甲基咪唑－1－基、丁基、－1－哌嗪基...
SY1142-0114-0043、 －取代的4，5－二芳基咪唑
SY1142-0023-0044、 用作抗肿瘤剂的芳磺酰基咪唑啉酮衍生物
SY1142-0057-0045、 用作磷酸二酯酶抑制剂的2－苯基取代的咪唑并三嗪酮
SY1142-0100-0046、 作为组胺－H#-3、激动剂或拮抗剂的N－(咪唑基烷基、取代的环胺
SY1142-0010-0047、 含咪唑衍生物的抗HIV组合物
SY1142-0087-0048、 作为IgE调节剂的苯并咪唑衍生物
SY1142-0006-0049、 驱治牲畜体内外寄生虫的复方丙硫苯咪唑乳及其制备方法
SY1142-0099-0050、 生物前药1，2－a、咪唑并吡啶卤化物及其制备方法
SY1142-0163-0051、 治疗病毒感染和癌的苯并咪唑－2－氨基甲酸酯
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SY1142-0185-0055、 含咪唑丙酰胺基的苯并二氮杂卓类化合物以及制法和用途
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SY1142-0168-0173、 化学和热稳定的诺尔阿司咪唑制剂
SY1142-0005-0174、 －(芳基苯基、氨基－咪唑啉衍生物
SY1142-0093-0175、 －(1H－咪唑－4－基甲基、－二氢化茚－5－醇在制备用于脊柱内、鞘内或...
SY1142-0193-0176、 作为血管紧张肽(1－7、受体兴奋剂的1－(p－噻吩基苄基、咪唑，其制备方...
SY1142-0080-0177、 抑制胃酸分泌的咪唑并吡啶衍生物
SY1142-0009-0178、 甲酰基咪唑的制备方法
SY1142-0040-0179、 作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物
SY1142-0148-0180、 咪唑并哒嗪类化合物
SY1142-0120-0181、 二芳基咪唑衍生物:新的一类NPY特异性配体
SY1142-0119-0182、 苯并咪唑衍生物和养发剂、皮肤外用剂
SY1142-0153-0183、 一种含有机胺及咪唑啉杂环的功能纤维在卫生保健领域中的应用
SY1142-0003-0184、 －氯甲酰基－3－甲磺酰基咪唑烷酮的制备方法
SY1142-0190-0185、 环烷基取代的苯并咪唑、它们的制备及其用途
SY1142-0132-0186、 咪唑基－环缩醛类
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SY1142-0092-0188、 咪唑化合物及其作为腺苷脱氨酶抑制剂的用途
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SY1142-0048-0190、 新的取代咪唑化合物
SY1142-0141-0191、 咪唑衍生物的制备方法
SY1142-0150-0192、 作为咪唑脂氧合酶抑制剂合成原料的咪唑化合物
SY1142-0184-0193、 具有广谱抗菌作用的含有咪唑并4，5－b、吡啶鎓甲基的头孢烯化合物
SY1142-0042-0194、 用于治疗过敏性疾病的新的取代的N-甲基-N-(4-(4-(1H-苯并咪唑...
SY1142-0140-0195、 用作α－2肾上腺素能受体兴奋剂的2-咪唑啉基氨基苯并∴唑化合物
SY1142-0158-0196、 －氨基烷氧基－1，3－二氢苯并咪唑－2－酮衍生物、它们的制备方法以及它...
SY1142-0012-0197、 咪唑衍生物以及含有它们作为活性成分的药物
SY1142-0198-0198、 杂环取代的苯并咪唑、它们的制备及其用途
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摘要、 本发明提供具有式(Ⅰ、的化合物或其生物不稳定的酯，或其药学上可接受的盐，其中n、p、q和r各自独立选自0或1；a、b、c和d各自独立为碳原子或氮原子，条件是a、b、c和d中不超过两个为氮原子；Y和Y1各自独立为1－4个选自烷基、烷氧基、卤素、－CF3和－C(O、OH的任选取代基；R1、R2、R3和R4为H或指明的取代基；R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立选自H或C1－C3烷基；本发明也提供使用这些化合物治疗由玻连蛋白受体引起的疾病的方法所述疾病有癌症、视网膜病、动脉粥样硬化、血管再狭窄和骨质疏松。
SY1142-0065-0002、 制备甲酰咪唑的方法
摘要、 本发明说明羟甲基咪唑催化转化成甲酰咪唑的新方法。所述反应在过氧化物存在下进行。甲酰咪唑是药物的重要中间产物。
SY1142-0018-0003、 取代的咪唑烷衍生物，其制备、用途以及含有它们的药物制剂
本发明涉及式Ⅰ取代的咪唑烷衍生物，其中各取代基如权利要求所定义。式Ⅰ化合物适于治疗和预防炎症性疾病或过敏性疾病。式Ⅰ化合物是白细胞粘着和迁移抑制剂和／或属于整联蛋白类的粘着受体ＣＬＡ－４的拮抗剂适于治疗或预防由于不利的白细胞粘着和／或白细胞迁移程度所引起的疾病或相关疾病，或以ＶＬＡ－４受体与其配体的相互作用为基础的细胞－细胞或细胞－基质相互作用在其中起作用的疾病。本发明还涉及其制法、其作为药物的用途，及含它的药剂。
SY1142-0054-0004、 苯并咪唑化合物的合成方法
摘要、 一种从吡啶甲醇通过吡啶甲基氯和吡啶甲硫基苯并咪唑制备奥美拉唑的方法其特征在于整个反应是在没有任何分离或纯化中间体的情况下进行的。而且反应是在常用于整个反应序列且对反应过程中生成和所用的反应物呈惰性的主要溶剂系统中进行的。本发明的方法也可以包括另外的纯化步骤。
SY1142-0144-0005、 含2－咪唑啉－5－酮杀真菌剂的新组合物
摘要、 １）杀真菌剂组合物包括：$化合物（Ⅰ），即是：（４－硫）４－甲基－２－甲硫基－４－苯基－１－苯氨基－２－咪唑啉－５－酮。和化合物（Ⅱ），系选自于下列组化合物：$－化合物（ⅡＡ），其商品名为“ＰＲＯＰＡＭＯＣＡＲＢＥ”，也可称其３－（二甲氨基）丙基氨其甲酸丙酯，$－化合物（ⅡＢ），其化学结构式如右：$其中：$－Ｒ１是氮原子，或是－ＣＨ基团，$－Ｒ２是硫代甲基ＳＣＨ３，或是二乙氨基Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２$－化合物（ⅡＣ），其商品名为“ＣyＰＲＯＤＩＮＩＬ”，还可称其２－苯氨基－４－环丙基－６－甲基—*；$－化合物（ⅡＤ），是２－羟基—苯甲酸，或是水杨酸及其酯类和盐类，尤其是碱金属盐类和碱土金属盐类；$－化合物（ⅡＦ），或８－*丁基－２（Ｎ－乙基－Ｎ－正丙氨基）－甲基－１，４－二__螺４．５、癸烷，其商品名为“ＳＰＩＲＯＸＡＭＩＮＥ”?－化合物（ⅡＧ），或２－甲基－１－（１－对*基—乙基氨基甲酰）－丙基、酸的异丙酯，其商品名为“ＦＥＮＣＡＲＡＭＩＤＥ”；$－化合物（ⅡＨ），其化学名为４－氯－２－氰基－１－二甲氨磺酰－５－（４－*基）咪唑；化合物（Ⅰ）／化合物（Ⅱ）的比介于０．０１和５０之间。但以介于０．１和１０之间为好。$２）以治愈和预防方式、防御致植物真菌类危害作物的方法其特征在于：将上述这些杀真菌类组合物的其中之一的无植物毒性的有效量撒布在植物的空间周围部分。
SY1142-0124-0006、 在制备光学活性2－咪唑啉－5－酮或2－咪唑啉－5－硫酮衍生物中用作中间体...
摘要、 作为农业杀真菌剂的光学活性的２－咪唑啉－５－酮和２－咪唑啉－５－硫酮衍生物。$它们为通式Ⅰ的化合物：$其中$Ｍ＝Ｏ，Ｓ或任选的卤代ＣＨ２$Ｗ＝Ｏ，Ｓ或Ｓ＝Ｏ$p＝０或１$Ｒ１，Ｒ２和Ｒ４为烃，特别是任选地被卤素原子取代的芳基$Ｒ３为Ｈ或任选的卤代Ｃ１－Ｃ２烷基$Ｒ５为烃基。
SY1142-0038-0007、 具有抗病毒活性的2-氨基-5，6-二*并咪唑衍生物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的苯并咪唑衍生物，其中：Ｒ１代表Ｈ、Ｃ１－４烷基、Ｃ３－５环烷基；Ｒ２代表Ｈ、Ｃ１－４烷基；或Ｒ１和Ｒ２与氮一起形成一个４或５元的杂环；Ｒ３代表ＢＲ４或Ｒ４，其中Ｂ代表一个桥基－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＮＣ１－４烷基或－Ｃ（Ｏ）Ｏ－和Ｒ４代表Ｈ、Ｃ１－４烷基、Ｃ２－６链烯基或卤素（优选为氟）；而每个n独立选自０、１或２（优选为０或１）的整数；以及一些几何异构体或其混合物和生理官能团衍生物，这些化合物在医疗中的应用，尤其用在病毒性感染如由疮疹病毒引起的感染的治疗或预防。本发明也涉及这些化合物的制备和包含它们的药用制剂。
SY1142-0046-0008、 取代的芳基咪唑类化合物的应用
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）所代表的芳基咪唑类化合物在防治寄生原虫矫娴挠τ茫?其中$Ａr代表任选取代的芳基，$Ｗ代表卤代烷基，$Ａ代表氢或代表ＣＨ２Ｒ，$Ｒ代表任选取代的芳基或代表－ＯＲ１基、－ＳＲ１基或－Ｎ（Ｒ２）ＣＯＲ３基中的一个基团，以及$Ｙ代表卤素、三氟甲基、*、－Ｓ（Ｏ）nＲ６，代表ＣＮ或－ＣＯＮＲ４Ｒ５或代表任选取代的芳基，$其中$Ｒ１代表氢，代表烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基，这些基团中的任何一个都可任选被取代，$Ｒ２代表氢、烷基、卤代烷基、环烷基或任选取代的芳基，$Ｒ３代表（Ｘ）mＲ７，$Ｘ代表氧，硫，－Ｎ（Ｒ８），$m代表０或１，$Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８各自独立地代表氢、烷基或任选取代的芳基，$Ｒ６代表烷基、卤代烷基或任选取代的芳基，和$Ｒ７代表烷基、卤代烷基或代表烷基、芳烷基或杂芳基，其中任一个都可任选被取代，$n代表０，１或２。
SY1142-0169-0009、 *咪唑类药物结肠靶向制剂及制备方法
摘要、 本发明公开了一种*咪唑类药物结肠靶向制剂。该制剂在上消化道不崩解、不释药，到达小肠末端，结肠部位，制剂崩解并释放药物，因而减少了药物对上消化道的刺激，降低了肝首过效应，药物直接与肠道病灶部位接触，提高疗效。本发明提供了制备方法。
SY1142-0049-0010、 新的环烷基取代的咪唑类化合物
摘要、 新型１，４，５－取代咪唑化合物及其用于治疗的组合物。
SY1142-0071-0011、 稠合咪唑并1，2－α、吡啶类
SY1142-0089-0012、 作为lgE下调剂的苯并咪唑类似物
SY1142-0047-0013、 新的取代的咪唑化合物
SY1142-0167-0014、 ，3－二烷基－2－咪唑啉酮类及其制备方法
SY1142-0004-0015、 含有2－咪唑啉－5－酮的新的杀真菌剂组合物
SY1142-0007-0016、 三取代咪唑类化合物、其制备方法与用途以及含有它们的药物组合物
SY1142-0197-0017、 酰胺取代的咪唑并喹啉
SY1142-0021-0018、 作为杀真菌剂的N-磺酰基咪唑
SY1142-0109-0019、 羰基二咪唑，由其衍生的酯及它们的制备
SY1142-0134-0020、 含有稳定化的苯并咪唑类化合物的组合物
SY1142-0160-0021、 用于治疗炎性疾病的取代咪唑
SY1142-0081-0022、 二苯基咪唑啉类化合物
SY1142-0128-0023、 咪唑啉化合物
SY1142-0125-0024、 苯并咪唑衍生物
SY1142-0186-0025、 取代的2－芳基－3－(杂芳基、－咪唑并1，2－a、*类化合物以及相关...
SY1142-0002-0026、 具有抗凝血活性的N－(咪唑基丁基、苯磺酰胺衍生物
SY1142-0014-0027、 光学纯的苯并咪唑类抗消化性溃疡药物的包结拆分制备法
SY1142-0178-0028、 －苯基苯并咪唑化合物和2－苯基吲哚化合物，它们的制备和用途
SY1142-0078-0029、 苯并咪唑，其制法及其作为药物组合物的用途
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SY1142-0105-0031、 具有除草活性的2－(硫代、－4，5－咪唑啉三酮类化合物
SY1142-0045-0032、 新的苯并咪唑、苯并∴唑和苯并噻唑，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物
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SY1142-0189-0037、 含苯并咪唑酮和孕激素的组合物
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